Thành phần
Bisoprolol fumarat 2,5mg
Tá dược v.đ 1 viên nén bao phim
(Thành phần tá dược: Polyvinyl pyrrolidon K30, lactose phun sấy, pregelatinized starch, microcrystallin cellulose 101, natri starch glycolat, croscarmellose natri, aerosil, magnesi stearat, hydroxypropyl methylcellulose 615, talc, titan dioxyd, PEG 6000)
Chỉ định
Tăng huyết áp.
Đau thắt ngực.
Suy tim mạn ổn định, từ vừa đến nặng, kèm giảm chức năng tâm thu thất trái đã được điều trị cùng với các thuốc ức chế enzym chuyển, lợi tiểu và với glycosid trợ tim. Chỉ định này do thầy thuốc chuyên khoa quyết định.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 10 vỉ x 20 viên
Chai 500 viên
Chai 1000 viên
DẠNG BÀO CHẾ
Viên nén tròn, bao phim màu trắng, hai mặt trơn, cạnh và thành viên lành lặn
LIỀU DÙNG
Dùng đường uống. Liều lượng của bisoprolol fumarat phải được điều chỉnh theo từng người bệnh và được hiệu chỉnh tùy theo đáp ứng của bệnh và sự dung nạp của người bệnh, thường cách nhau ít nhất 2 tuần.
• Điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực ở người lớn: Liều đầu tiên thường dùng là 2,5-5mg/lần/ngày. Vì tính chọn lọc chẹn beta1 adrenergic của bisoprolol fumarat không tuyệt đối (tính chọn lọc giảm xuống khi tăng liều), phải dùng thuốc thận trọng cho người bệnh có bệnh co thắt phế quản và bắt đầu điều trị với liều 2,5mg/lần/ngày. Nếu liều 5mg không có hiệu quả điều trị đầy đủ, có thể tăng liều lên 10mg, và sau đó, nếu cần trong một số trường hợp rất nặng có thể tăng dần liều được dung nạp tới mức tối đa 20mg/lần/ngày. Tuy nhiên, một số tác giả khuyên liều thường dùng trong điều trị tăng huyết áp từ 2,5-10mg/ngày. Trường hợp bệnh nhân tăng huyết áp không có đáp ứng đầy đủ với bisoprolol 2,5-20mg/ngày hoặc bị giảm kali máu nặng sau khi dùng hydroclorothiazid 50mg/ngày thì nên chuyển sang dùng kết hợp hai thuốc. Liều khởi đầu hàng ngày dạng kết hợp bisoprolol 2,5mg và hydroclorothiazid tỷ lệ 6,25mg. Khi cần có thể tăng liều thuốc kết hợp nhưng không vượt quá 20mg bisoprolol và 12,5mg hydroclorothiazid/ngày.
• Điều trị suy tim mạn ổn định
Trước khi cho điều trị bisoprolol, người bệnh bị suy tim mạn không có đợt cấp tính trong vòng 6 tuần và phải được điều trị ổn định, bằng phác đồ chuẩn (thuốc ức chế enzym chuyển, lợi tiểu, và/hoặc digitalis), đạt tới tình trạng suy tim “khô” (hết phù, không còn dịch màng phổi/màng tim, không còn ứ đọng phổi, gan thu nhỏ), sau đó bắt đầu dùng thêm vào phác đồ điều trị với nguyên tắc khởi đầu dùng liều thấp và tăng dần chậm. Việc điều trị phải do một thầy thuốc chuyên khoa tim mạch theo dõi. Điều trị suy tim mạn ổn định bằng bisoprolol phải bắt đầu bằng một thời gian điều chỉnh liều, liều được tăng dần theo các bước như sau:
- Bước 1: 1,25mg/lần/ngày (uống vào buổi sáng) trong 2 tuần. Nếu dung nạp được, chuyển bước 2
- Bước 2: 2,5mg/lần/ngày trong 2 tuần, nếu dung nạp được tốt, chuyển bước 3.
- Bước 3: 5mg/lần/ngày trong 4 tuần sau; nếu dung nạp được tốt, chuyển bước 4.
- Bước 4: 7,5mg/lần/ngày trong 4 tuần sau; nếu dung nạp được tốt, chuyển bước 5.
- Bước 5: 10mg/lần/ngày để điều trị duy trì.
• Sau khi bắt đầu cho liều đầu tiên 1,25mg, phải theo dõi người bệnh trong vòng 4 giờ (đặc biệt theo dõi huyết áp, tần số tim, rối loạn dẫn truyền, các dấu hiệu suy tim nặng lên).
• Liều tối đa khuyến cáo: 10mg/lần/ngày.
• Liều điều chỉnh không phải theo đáp ứng lâm sàng mà theo mức độ dung nạp được thuốc để đi đến liều đích. Ở một số người bệnh có thể xuất hiện các tác dụng phụ, nên không thể đạt được liều tối đa khuyến cáo. Nếu cần, phải giảm liều dần dần. Trong trường hợp cần thiết, phải ngừng điều trị, rồi lại tiếp tục điều trị lại. Trong thời gian điều chỉnh liều, khi suy tim nặng lên hoặc không dung nạp thuốc, phải giảm liều, thậm chí phải ngừng ngay điều trị nếu cần (hạ huyết áp nặng, suy tim nặng lên kèm theo phù phổi cấp, sốc tim, nhịp tim chậm hoặc blốc nhĩ-thất).
• Điều trị suy tim mạn ổn định bằng bisoprolol là một điều trị lâu dài, không được ngừng đột ngột, có thể làm suy tim nặng lên. Nếu cần ngừng, phải giảm liều dần, chia liều ra một nửa mỗi tuần.
• Suy thận hoặc suy gan: Dược động học của thuốc có thể bị thay đổi ở những bệnh nhân có tổn thương thận (Clcr < 40ml/phút) hoặc tổn thương gan nên liều khởi đầu 2,5mg/ngày; phải hết sức thận trọng tăng liều ở người bệnh này. Người bệnh có Clcr < 20ml/phút, có cơn đau thắt ngực và tăng huyết áp có kèm theo tổn thương gan nặng không nên dùng quá 10mg/lần/ngày.
• Người cao tuổi: Không cần phải điều chỉnh liều.
• Trẻ em: Chưa có số liệu. Không khuyến cáo dùng cho trẻ em.
Khi một lần quên không dùng thuốc: Tiếp tục dùng thuốc theo chỉ định của Thầy thuốc, không dùng bù liều đã quên
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Người bệnh mẫn cảm với bisoprolol hoặc với thành phần khác của thuốc.
Người bệnh có sốc do tim, suy tim cấp, suy tim chưa kiểm soát được bằng điều trị nền, suy tim độ III nặng hoặc độ IV với chức năng co bóp thất trái thấp (EF < 30%), blốc nhĩ - thất độ hai hoặc ba và nhịp tim chậm xoang (dưới 60nhịp/phút trước khi điều trị), bệnh nút xoang.
Hen nặng hoặc bệnh phổi - phế quản mạn tính tắc nghẽn nặng.
Hội chứng Reynaud nặng.
U tủy thượng thận (u tế bào ưa crôm) khi chưa được điều trị.
Huyết áp thấp (< 100mmHg).
Toan chuyển hóa.
DƯỢC LỰC HỌC
Loại thuốc: Thuốc chẹn beta1 adrenergic chọn lọc (chẹn chọn lọc thụ thể giao cảm beta1), chống tăng huyết áp, đau thắt ngực, suy tim sung huyết.
Mã ATC: C07AB07
Bisoprolol là một thuốc chẹn chọn lọc beta1 nhưng không có tính chất ổn định màng và không có tác dụng giống thần kinh giao cảm nội tại khi dùng trong phạm vi liều điều trị.
Với liều thấp, bisoprolol ức chế chọn lọc đáp ứng với kích thích adrenalin bằng cách cạnh tranh chẹn thụ thể beta1-adrenergic của tim, nhưng ít tác dụng trên thụ thể beta2 adrenergic của cơ trơn phế quản và thành mạch. Với liều cao (thí dụ 20mg hoặc hơn), tính chất chọn lọc của bisoprolol trên thụ thể beta1 thường giảm xuống và thuốc sẽ cạnh tranh ức chế trên cả hai thụ thể beta1 và beta2 .
Bisoprolol được dùng để điều trị tăng huyết áp. Hiệu quả của bisoprolol tương đương với các thuốc chẹn beta khác. Cơ chế tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol có thể gồm những yếu tố sau: Giảm lưu lượng tim, ức chế thận giải phóng renin và giảm tác động của thần kinh giao cảm đi từ các trung tâm vận mạch ở não. Nhưng tác dụng nổi bật nhất của bisoprolol là làm giảm tần số tim, cả lúc nghỉ lẫn lúc gắng sức. Bisoprolol làm giảm lưu lượng của tim lúc nghỉ và khi gắng sức, kèm theo ít thay đổi về thể tích máu tống ra trong mỗi lần tim bóp và chỉ làm tăng ít áp lực nhĩ phải hoặc áp lực mao mạch phổi bịt lúc nghỉ và lúc gắng sức. Trừ khi có chống chỉ định hoặc người bệnh không dung nạp được, thuốc chẹn beta được dùng phối hợp với các thuốc ức chế enzym chuyển, lợi tiểu và glycosid trợ tim để điều trị suy tim do loạn chức năng thất trái, để làm giảm suy tim tiến triển. Tác dụng tốt của các thuốc chẹn beta trong điều trị suy tim mạn sung huyết được cho chủ yếu là do ức chế các tác động của hệ thần kinh giao cảm. Dùng thuốc chẹn beta lâu dài, cũng như các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, có thể làm giảm các triệu chứng suy tim và cải thiện tình trạng lâm sàng của người bị suy tim mạn. Các tác dụng có lợi này đã được chứng minh ở người đang dùng một thuốc ức chế enzym chuyển, cho thấy sự phối hợp tác dụng ức chế hệ thống renin-angiotensin và ức chế hệ thần kinh giao cảm là các tác dụng hiệp đồng trong điều trị suy tim mạn tính..
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Sau khi uống, bisoprolol được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa, thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc.
Vì chỉ qua chuyển hóa bước đầu rất ít nên sinh khả dụng qua đường uống khoảng 90%. Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được từ 2-4giờ. Khoảng 30% thuốc gắn vào protein huyết tương. Nửa đời thải trừ ở huyết tương từ 10 đến 12 giờ. Bisoprolol hòa tan vừa phải trong lipid. Thuốc chuyển hóa ở gan và bài tiết trong nước tiểu khoảng 50% dưới dạng không đổi và 50% dưới dạng chất chuyển hóa.
Ở người cao tuổi, nửa đời đào thải trong huyết tương hơi kéo dài hơn so với người trẻ tuổi, tuy nồng độ trung bình trong huyết tương ở trạng thái ổn định tăng lên, nhưng không có sự khác nhau có ý nghĩa về mức độ tích lũy bisoprolol giữa người trẻ tuổi và người cao tuổi. Ở người có hệ số thanh thải creatinin dưới 40ml/phút, nửa đời huyết tương tăng gấp khoảng 3 lần so với người bình thường.
Ở người xơ gan, tốc độ thải trừ bisoprolol thay đổi nhiều hơn và thấp hơn có ý nghĩa so với người bình thường (8,3-21,7 giờ).
THẬN TRỌNG
Thuốc có chứa tá dược màu, có thể gây dị ứng.
Thuốc có chứa lactose. Những bệnh nhân không dung nạp được galactose, thiếu hụt enzym lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose thì không nên dùng thuốc này.
• Suy tim: Kích thích giao cảm là một tác động cần thiết hỗ trợ chức năng tuần hoàn trong giai đoạn bắt đầu suy tim sung huyết và sự chẹn beta có thể dẫn đến suy giảm thêm co bóp của cơ tim và thúc đẩy suy tim nặng hơn. Tuy nhiên, ở một số người bệnh có suy tim sung huyết có bù có thể cần phải dùng thuốc này. Trong trường hợp này, phải dùng thuốc một cách thận trọng. Thuốc chỉ được dùng thêm khi đã có điều trị suy tim với các thuốc cơ bản (thuốc lợi tiểu, digitalis, ức chế enzym chuyển) dưới sự kiểm soát chặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa.
• Thuốc có thể gây tăng số cơn đau thắt ngực kiểu Prinzmetal.
• Với người bệnh không có tiền sử suy tim: Sự ức chế liên tục cơ tim của các thuốc chẹn beta ở một vài bệnh nhân có thể dẫn tới suy tim. Khi có các dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của suy tim, cần phải xem xét việc ngừng dùng bisoprolol. Trong một số trường hợp, có thể tiếp tục liệu pháp chẹn beta trong khi điều trị suy tim với các thuốc khác.
Ngừng điều trị đột ngột: Đau thắt ngực nặng lên và trong một số trường hợp, nhồi máu cơ tim hoặc loạn nhịp thất ở người bị bệnh động mạch vành sau khi ngừng đột ngột thuốc chẹn beta. Do đó cần phải nhắc nhở những người bệnh này là không được ngừng thuốc khi chưa có lời khuyên của thầy thuốc. Ngay cả với người bệnh chưa rõ bệnh động mạch vành, nên khuyên giảm dần bisoprolol trong khoảng một tuần dưới sự theo dõi cẩn thận của thầy thuốc. Nếu các triệu chứng cai thuốc xảy ra, nên dùng thuốc lại ít nhất trong một thời hạn.
• Bệnh mạch ngoại biên: Các thuốc chẹn beta có thể thúc đẩy hoặc làm trầm trọng thêm triệu chứng của suy động mạch ở người bị bệnh tắc động mạch ngoại biên. Cần thận trọng đối với các người bệnh này.
• Bệnh co thắt phế quản: Nói chung, người bệnh có bệnh co thắt phế quản không được dùng các thuốc chẹn beta. Tuy vậy, do tính chất chọn lọc tương đối beta1, có thể dùng thận trọng bisoprolol ở người bệnh co thắt phế quản không đáp ứng với hoặc không thể dung nạp với điều trị chống tăng huyết áp khác. Vì tính chọn lọc beta1 không tuyệt đối, phải dùng liều bisoprolol thấp nhất có thể được và bắt đầu với liều 2,5mg. Phải có sẵn một thuốc chủ vận beta2 (giãn phế quản).
• Gây mê và đại phẫu thuật: Nếu cần phải tiếp tục điều trị với bisoprolol gần lúc phẫu thuật, phải đặc biệt thận trọng khi dùng thuốc gây mê làm suy giảm chức năng cơ tim như ether, cyclopropan và tricloroethylen.
• Đái tháo đường và hạ glucose huyết: Các thuốc chẹn beta có thể che lấp các biểu hiện của hạ glucose huyết, đặc biệt nhịp tim nhanh. Các thuốc chẹn beta không chọn lọc có thể làm tăng mức hạ glucose huyết bởi insulin và làm chậm sự phục hồi nồng độ glucose huyết thanh. Do tính chất chọn lọc beta1, điều này ít có khả năng xảy ra với bisoprolol. Tuy nhiên cần phải cảnh báo người bệnh hay bị hạ glucose huyết hoặc bệnh đái tháo đường đang dùng insulin hay các thuốc hạ glucose huyết uống về khả năng này, và phải dùng bisoprolol một cách thận trọng.
• Nhiễm độc do tuyến giáp: Sự chẹn beta - adrenergic có thể che lấp các dấu hiệu lâm sàng của tăng năng tuyến giáp, như nhịp tim nhanh. Việc ngừng đột ngột liệu pháp chẹn beta có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng của cường chức năng tuyến giáp hoặc có thể thúc đẩy xảy ra cơn bão giáp.
• Suy giảm chức năng thận và gan: Cần hiệu chỉnh liều bisoprolol một cách cẩn thận đối với người bệnh suy thận hoặc suy gan.
TƯƠNG TÁC THUỐC
• Không được phối hợp bisoprolol với các thuốc chẹn beta khác. Cần theo dõi chặt chẽ người bệnh dùng các thuốc làm tiêu hao catecholamin như reserpin hoặc guanethidin, vì tác dụng chẹn beta-adrenergic tăng thêm có thể làm giảm quá mức hoạt tính giao cảm. Ở người bệnh được điều trị đồng thời với clonidin, nếu cần phải ngưng điều trị thì nên ngừng dùng bisoprolol nhiều ngày trước khi ngừng dùng clonidin.
• Cần phải thận trọng sử dụng bisoprolol khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế co bóp cơ tim hoặc ức chế sự dẫn truyền nhĩ - thất, như một số thuốc đối kháng calci, đặc biệt tránh kết hợp thuốc với tiêm tĩnh mạch verapamil và diltiazem, hoặc các thuốc chống loạn nhịp như disopyramid, sotalol.
• Các thuốc chống viêm không steroid có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của thuốc.
• Việc sử dụng đồng thời rifampicin, barbiturat làm tăng chuyển hóa dẫn đến làm giảm nồng độ bisoprolol trong huyết tương. Ngược lại cimetidin, hydralazin làm giảm chuyển hóa và giảm dòng máu đến gan nên làm giảm sự thanh thải thuốc.
• Các thuốc chẹn beta-adrenergic có thể làm tăng tác dụng làm chậm nhịp tim của digoxin.
Nguy cơ phản ứng phản vệ: Trong khi sử dụng các thuốc chẹn beta, người bệnh có bệnh sử phản ứng phản vệ nặng với các dị nguyên khác nhau có thể phản ứng mạnh hơn với việc sử dụng thuốc nhắc lại, do tình cờ, do chẩn đoán hoặc do điều trị. Những người bệnh như vậy có thể không đáp ứng với các liều epinephrin thường dùng để điều trị phản ứng dị ứng.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Bisoprolol được dung nạp tốt ở phần lớn người bệnh. Phần lớn các ADR ở mức độ nhẹ và nhất thời. Tỷ lệ người bệnh phải ngừng điều trị do các ADR là 3,3% đối với người bệnh dùng bisoprolol và 6,8% đối với người bệnh dùng placebo.
Thường gặp: Tiêu chảy, nôn, viêm mũi, suy nhược, mệt mỏi.
Ít gặp: Đau khớp, giảm cảm giác, khó ngủ, nhịp tim chậm, buồn nôn, khó thở, đau ngực, phù ngoại biên.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi xảy ra ADR với các biểu hiện trên, có thể xử trí như các trường hợp của triệu chứng quá liều (xem mục quá liều và xử trí).
Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc
SỬ DỤNG QUÁ LIỀU VÀ XỬ LÝ
Có một số trường hợp quá liều với bisoprolol fumarat đã được thông báo (tối đa 2000mg). Đã quan sát thấy nhịp tim chậm và/hoặc hạ huyết áp. Trong một số trường hợp đã dùng các thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm và tất cả người bệnh đã hồi phục.
Các dấu hiệu quá liều do thuốc chẹn beta gồm có nhịp tim chậm, hạ huyết áp và ngủ lịm và nếu nặng, mê sảng, hôn mê, co giật và ngừng hô hấp. Suy tim sung huyết, co thắt phế quản và giảm glucose huyết có thể xảy ra, đặc biệt ở người đã có sẵn các bệnh ở các cơ quan này.
Nếu xảy ra quá liều, phải ngừng bisoprolol và điều trị hỗ trợ và triệu chứng. Có một số ít dữ liệu gợi ý bisoprolol fumarat không thể bị thẩm tách
Nhịp tim chậm: Tiêm tĩnh mạch atropin. Nếu đáp ứng không đầy đủ có thể dùng thận trọng isoproterenol hoặc một thuốc khác có tác dụng làm tăng nhịp tim. Trong một số trường hợp, đặt máy tạo nhịp tim tạm thời để kích thích tăng nhịp.
Hạ huyết áp: Truyền dịch tĩnh mạch và dùng các thuốc tăng huyết áp (isoproterenol hoặc một thuốc chủ vận alpha-adrenergic). Có thể dùng glucagon tiêm tĩnh mạch.
Blốc nhĩ thất (độ hai hoặc ba): Theo dõi cẩn thận người bệnh và tiêm truyền isoproterenol hoặc đặt máy tạo nhịp tim, nếu thích hợp.
Suy tim sung huyết: Thực hiện biện pháp thông thường (dùng digitalis, thuốc lợi tiểu, thuốc làm tăng lực co cơ, thuốc giãn mạch).
Co thắt phế quản: Dùng một thuốc giãn phế quản như isoproterenol và/hoặc aminophylin.
Hạ glucose huyết: Tiêm tĩnh mạch glucose hoặc glucagon
HẠN SỬ DỤNG, BẢO QUẢN, TIÊU CHUẨN ÁP DỤNG
Điều kiện bảo quản: nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30 độ C
Hạn dùng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất
Tiêu chuẩn chất lượng: TCCS
Để xa tầm tay trẻ em
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng
Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến Bác sĩ
Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc
Tên, địa chỉ của cơ sở sản xuất
Công ty Cổ phần Dược VACOPHARM
59 Nguyễn Huệ, Thành phố Tân An, Tỉnh Long An
Điện thoại: (072) 3826111 - 3829311
Địa chỉ nhà máy: km 1954, Quốc lộ 1A, Phường Tân Khánh, Thành phố Tân An, Tỉnh Long An.
