Thành phần
Meloxicam 7.5mg.
Tá dược v.đ 1 viên nén.
(Thành phần tá dược: Lactose, tinh bột sắn, polyvinyl pyrrolidon K30, microcrystallin cellulose 101, natri starch glycolat, magnesi stearat, aerosil)
Chỉ định
Dùng dài ngày trong bệnh thoái hóa khớp, viêm cột sống dính khớp, các bệnh khớp mạn tính khác và viêm khớp lứa tuổi thanh thiếu niên.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Chai 200 viên
Chai 500 viên
Chai 1000 viên
DẠNG BÀO CHẾ
Viên nén tròn, màu vàng nhạt, một mặt trơn, một mặt có vạch ngang, cạnh và thành viên lành lặn.
LIỀU DÙNG
Uống vào lúc no hoặc bất cứ lúc nào, có thể dùng thuốc kháng acid hay không.
Người lớn:
Viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp: khởi đầu 7,5mg/ngày và có thể dùng tối đa 15mg /1 lần/ ngày.
Khi điều trị lâu dài, nhất là ở người cao tuổi hoặc người có nhiều nguy cơ tai biến phụ, liều khuyến cáo là 7,5mg/1 lần/ ngày. Không được vượt quá liều 15mg/ngày.
Đợt đau cấp của thoái hóa khớp: 7,5mg/lần/ngày. Khi cần (hoặc không đỡ), có thể tăng tới liều 15mg/lần/ngày.
Người cao tuổi: Liều dùng khuyến cáo 7,5mg/1 lần/ ngày.
Suy gan, suy thận: Nhẹ và vừa, không cần phải điều chỉnh liều; nếu suy nặng, không dùng.
Suy thận chạy thận nhân tạo: Liều không được vượt quá 7,5mg/ngày.
Trẻ em trên 2 tuổi: Liều dùng 0,125mg/kg/ngày, tối đa không vượt quá 15mg/ngày.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Mẫn cảm với thuốc, tiền sử dị ứng aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác.
Người có triệu chứng hen phế quản, polyp mũi, phù mạch thần kinh hoặc phù Quincke, mày đay xuất hiện khi dùng aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác.
Loét dạ dày – tá tràng tiến triển.
Chảy máu dạ dày, chảy máu não.
Điều trị đau sau phẫu thuật bắc cầu nối mạch vành.
Suy gan nặng, suy thận nặng không lọc máu.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
DƯỢC LỰC HỌC
Loại thuốc: Thuốc chống viêm không steroid (NSAID).
Mã ATC: M01AC06
Meloxicam là dẫn xuất của oxicam có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cũng giống như một số thuốc chống viêm không steroid khác, meloxicam ức chế cyclooxygenase (COX) làm giảm tổng hợp prostaglandin, chất trung gian có vai trò quan trọng trong cơ chế bệnh sinh của quá trình viêm, sốt, đau.
Do meloxicam ức chế COX-2 chỉ gấp 10 lần COX-1 nên được xếp vào loại ưu tiên trên COX-2, không được xếp vào loại ức chế chọn lọc trên COX-2. Mức độ ức chế COX-1 của meloxicam phụ thuộc vào liều dùng và sự khác nhau giữa các cá thể người bệnh. Liều 7,5mg/ngày ức chế COX-1 ít hơn liều 15mg/ngày. Meloxicam liều 7,5mg/ngày và 15mg/ngày ức chế COX-1 trên tiểu cầu làm giảm tổng hợp thromboxan A2 nên có tác dụng chống kết tập tiểu cầu. Mặc dù có tác dụng ức chế COX-1 nhưng meloxicam ít có tác dụng phụ trên tiêu hóa hơn so với các thuốc ức chế không chọn lọc COX.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Meloxicam hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng đường uống đạt 89% so với đường tiêm tĩnh mạch, thức ăn rất ít ảnh hưởng đến sự hấp thu. Sự hấp thu dưới dạng viên nén, viên nang và viên đặt trực tràng tương đương nhau và đạt được nồng độ tối đa trong máu sau 6 giờ. Trong máu, meloxicam chủ yếu gắn vào albumin với tỉ lệ trên 99%. Thuốc khuếch tán tốt vào dịch khớp, nồng độ trong dịch khớp đạt tương đương 50% nồng độ trong huyết tương, nhưng dạng thuốc tự do của thuốc trong dịch khớp cao gấp 2,5 lần trong huyết tương vì trong dịch khớp có ít protein hơn.
Meloxicam bị chuyển hóa gần như hoàn toàn ở gan với sự xúc tác chủ yếu của CYP2C9 và một phần nhỏ của CYP3A4. Các chất chuyển hóa không còn hoạt tính được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và qua phân. Một lượng nhỏ thuốc chưa chuyển hóa đào thải qua nước tiểu (0,2%) và phân (1,6%).
Nửa đời thải trừ của thuốc trung bình 20 giờ. Ở người giảm nhẹ hoặc vừa chức năng gan, hoặc thận (Clcr > 20 ml/phút) không cần điều chỉnh liều meloxicam. Meloxicam có thể tích phân bố khoảng 10 lít và không thẩm tách được.
THẬN TRỌNG
Thuốc có chứa lactose. Do đó, bệnh nhân rối loạn hấp thu galactose, thiếu men lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose nên thận trọng khi sử dụng thuốc này.
Các thuốc NSAID làm tăng nguy cơ xảy ra các biến cố huyết khối tim mạch nghiêm trọng, có thể dẫn tới tử vong bao gồm nhồi máu cơ tim và đột quỵ. Các biến cố nghiêm trọng này có thể xuất hiện sớm ngay trong tuần đầu điều trị và nguy cơ tăng lên khi dùng thuốc kéo dài.
Thận trọng theo dõi để phát hiện các tác dụng không mong muốn trên tim mạch trong quá trình sử dụng các thuốc NSAID, ngay cả khi không có triệu chứng tim mạch trước đó.
Đến cơ sở y tế ngay khi có triệu chứng của nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ như đau ngực, khó thở, đột ngột cảm thấy yếu hay mất cảm giác tại một bộ phận hoặc một bên của cơ thể hoặc đột ngột nói lắp.
Sự tăng nguy cơ huyết khối tim mạch được quan sát thấy trên những bệnh nhân sử dụng thuốc liều cao.
Kê đơn các thuốc NSAID với liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể để giảm thiểu nguy cơ xảy ra các biến cố tim mạch trên bệnh nhân điều trị bằng các thuốc này.
Mặc dù thuốc ức chế ưu tiên COX-2 nhưng vẫn có thể gặp một số tác dụng không mong muốn như các thuốc chống viêm không steroid khác nên khi dùng meloxicam phải hết sức thận trọng ở những người bệnh có tiền sử loét dạ dày – tá tràng, người bệnh đang dùng thuốc chống đông máu vì thuốc có thể gây loét dạ dày – tá tràng, gây chảy máu. Để giảm thiểu tác dụng không mong muốn của meloxicam nên dùng liều thấp nhất có tác dụng trong thời gian ngắn nhất có thể.
Trong quá trình dùng thuốc có biểu hiện bất thường trên da, niêm mạc hoặc có dấu hiệu loét hay chảy máu đường tiêu hóa phải ngưng thuốc ngay.
Meloxicam ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận dẫn đến giảm sự tưới máu thận. Những người bệnh có giảm dòng máu đến thận hoặc giảm thể tích máu như suy tim, hội chứng thận hư, xơ gan, bệnh thận nặng, đang dùng thuốc lợi niệu hoặc đang tiến hành các phẫu thuật lớn cần phải kiểm tra thể tích nước tiểu và chức năng thận trước khi dùng meloxicam.
Meloxicam gây tăng huyết áp hoặc làm nặng thêm bệnh tăng huyết áp, do đó khi dùng thuốc cần thường xuyên theo dõi huyết áp. Meloxicam có thể gây tăng nhẹ thoáng qua transaminase hoặc các thông số đánh giá chức năng gan khác nhau. Khi các thông số này tăng cao vượt giới hạn bình thường ở mức có ý nghĩa hoặc là tăng kéo dài thì phải ngừng dùng meloxicam.
Ở những người bệnh xơ gan nhưng ở giai đoạn ổn định khi dùng thuốc không cần phải giảm liều.
Người cao tuổi có chức năng gan, thận và tim kém không nên dùng meloxicam.
Nguy cơ huyết khối tim mạch:
Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao.
Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này.
Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng MELOXICAM 7,5 ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.
Phụ nữ có thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai
Nghiên cứu thực nghiệm không thấy bằng chứng gây quái thai của meloxicam. Tuy nhiên, meloxicam được khuyến cáo không dùng cho phụ nữ mang thai, nhất là 3 tháng cuối thai kỳ vì lo ngại ống động mạch đóng sớm hoặc các tai biến khác cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú
Không nên dùng meloxicam trong thời kỳ cho con bú. Nếu cần dùng thuốc cho mẹ thì không nên cho con bú.
Người lái xe và vận hành máy móc
Thuốc không ảnh hưởng đến lái tàu xe, vận hành máy móc nhưng do có thể gây ra tác dụng không mong muốn như chóng mặt, buồn ngủ nên tốt nhất không dùng meloxicam khi đang tham gia các hoạt động này.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Thuốc có tác dụng hiệp đồng tăng mức trên sự ức chế cyclooxygenase với các thuốc chống viêm không steroid khác ở liều cao làm tăng nguy cơ loét dạ dày – tá tràng và chảy máu, cho nên không dùng meloxicam cùng với các thuốc chống viêm không steroid khác.
Thuốc chống đông máu dạng uống, ticlopidin, heparin, thuốc làm tan huyết khối: tăng nguy cơ chảy máu, do vậy tránh phối hợp. Trong quá trình điều trị, cần theo dõi chặt chẽ tác dụng chống đông máu.
Lithi: tăng nồng độ lithi trong máu, cần phải theo dõi nồng độ lithi trong máu trong quá trình dùng kết hợp hai thuốc với nhau.
Methotrexat: meloxicam làm tăng độc tính của methotrexat trên hệ thống huyết học, do đó cần phải đếm tế bào máu định kỳ.
Vòng tránh thai: làm giảm hiệu quả tránh thai của vòng tránh thai trong tử cung.
Thuốc lợi niệu: Meloxicam có thể làm tăng nguy cơ suy thận cấp ở những người bệnh bị mất nước. Trường hợp phải dùng phối hợp cần phải bồi phụ đủ nước cho người bệnh và phải theo dõi chức năng thận cẩn thận.
Thuốc chống tăng huyết áp: Thuốc ức chế alpha-adrenergic, thuốc ức chế enzym chuyển dạng angiotensin, các thuốc giãn mạch: do meloxicam ức chế tổng hợp prostaglandin nên làm giảm tác dụng giãn mạch, hạ huyết áp của các thuốc phối hợp.
Cholestyramin: Cholestyramin gắn với meloxicam ở đường tiêu hóa làm giảm hấp thu, tăng thải trừ meloxicam.
Cyclosporin: Meloxicam làm tăng độc tính trên thận, do vậy khi phối hợp cần theo dõi chức năng thận cẩn thận.
Warfarin: Meloxicam làm tăng quá trình chảy máu, do vậy cần theo dõi thời gian chảy máu khi dùng kèm.
Furosemid và thiazid: Thuốc làm giảm tác dụng lợi niệu của furosemid, nhóm thiazid.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Cũng giống như các thuốc chống viêm không steroid khác, meloxicam thường gây ra các tác dụng không mong muốn ở nhiều cơ quan, đặc biệt là trên đường tiêu hóa, máu, thận và ngoài da.
Ở người lớn tuổi, khi sử dụng meloxicam, tác dụng không mong muốn xảy ra với tỷ lệ 2% hoặc cao hơn, bao gồm: khó tiêu, đau đầu, nôn ói, tiêu chảy, nhiễm trùng đường hô hấp trên, đau bụng, chóng mặt, phù, đầy hơi, bệnh giống cúm, các dấu hiệu – triệu chứng liên quan đến mô và cơ xương (đau lưng, co thắt cơ, đau xương khớp) và phát ban.
Ở trẻ em, tác dụng không mong muốn phổ biến nhất đã được báo cáo bao gồm đau bụng, nôn ói, tiêu chảy, đau đầu và sốt.
Nguy cơ huyết khối tim mạch (xem thêm phần Cảnh báo và thận trọng).
Thường gặp, ADR > 1/100
Rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón, chướng bụng, tiêu chảy, thiếu máu, ngứa, phát ban trên da, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, hội chứng giống cúm, ho, viêm hầu họng, đau cơ, đau lưng. Đau đầu, phù, thiếu máu khi dùng kéo dài.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Tăng nhẹ transaminase, bilirubin, ợ hơi, viêm thực quản, loét dạ dày – tá tràng, chảy máu đường tiêu hóa tiềm tàng.
Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Viêm miệng, mày đay.
Tăng huyết áp, đánh trống ngực, đỏ bừng mặt.
Tăng nồng độ creatinin và ure máu.
Chóng mặt, ù tai và buồn ngủ.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Viêm đại tràng, loét thủng dạ dày – tá tràng, viêm gan, viêm dạ dày. Tăng nhạy cảm của da với ánh sáng, ban hồng đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell, cơn hen phế quản.
Phù mạch thần kinh, choáng phản vệ.
SỬ DỤNG QUÁ LIỀU VÀ XỬ LÝ
Triệu chứng quá liều cấp khi uống thuốc kháng viêm không steroid thường chỉ là mệt mỏi, buồn ngủ, buồn nôn, nôn và đau thượng vị, thường sẽ khỏi khi được điều trị hỗ trợ. Chảy máu đường tiêu hóa có thể xảy ra. Ngộ độc nghiêm trọng có thể gây tăng huyết áp, suy thận cấp, rối loạn chức năng gan, suy hô hấp, hôn mê, co giật, trụy tim mạch và ngừng tim. Đã có báo cáo về trường hợp bệnh nhân có phản ứng phản vệ sau khi điều trị thuốc kháng viêm không steroid đường uống, nguy cơ này có thể xảy ra nếu dùng thuốc quá liều.
Xử lý
Hiện nay chưa có thuốc đối kháng đặc hiệu meloxicam nên trong trường hợp quá liều, ngoài biện pháp điều trị triệu chứng, hồi sức cần phải sử dụng biện pháp tăng thải trừ và giảm hấp thu thuốc như: rửa dạ dày, uống cholestyramin.
HẠN SỬ DỤNG, BẢO QUẢN, TIÊU CHUẨN ÁP DỤNG
Điều kiện bảo quản: nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30 độ C
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất
Tiêu chuẩn chất lượng: TCCS
Để xa tầm tay trẻ em
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng
Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến Bác sĩ
Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc
Tên, địa chỉ của cơ sở sản xuất
Công ty Cổ phần Dược VACOPHARM
59 Nguyễn Huệ, Thành phố Tân An, Tỉnh Long An
Điện thoại: (072) 3826111 - 3829311
Sản xuất tại: km 1954, Quốc lộ 1A, Phường Tân Khánh, Thành phố Tân An, Tỉnh Long An.
