Thành phần
Betahistin dihydroclorid 8mg
Tá dược v.đ 1 viên nén
(Thành phần tá dược: Aerosil, acid citric khan, mannitol, microcrystallin cellulose 101, natri lauryl sulfat, natri starch glycolat, croscarmellose natri, talc)
Chỉ định
Chóng mặt, ù tai, mất thính giác có liên quan đến hội chứng Ménière.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 10 vỉ x 10 viên
DẠNG BÀO CHẾ
Viên nén tròn màu trắng, hai mặt trơn, cạnh và thành viên lành lặn.
LIỀU DÙNG
Người lớn và trẻ trên 18 tuổi: Liều ban đầu: uống 8-16mg/lần, ngày 3 lần, tốt nhất nên uống thuốc trong bữa ăn. Liều duy trì trong khoảng 24-48mg/ngày.
Người già, người suy gan, suy thận: không có những nghiên cứu lâm sàng cụ thể, theo kinh nghiệm việc điều chỉnh liều là không cần thiết.
Khi một lần quên không dùng thuốc: Tiếp tục dùng thuốc theo chỉ định của Thầy thuốc, không dùng bù liều đã quên.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Quá mẫn với betahistin và các thành phần khác của thuốc.
Người bị u tế bào ưa crom.
Trẻ em dưới 18 tuổi.
DƯỢC LỰC HỌC
Loại thuốc: Thuốc điều trị chóng mặt.
Mã ATC: N07CA01
Cơ chế tác động của betahistin chưa được biết nhiều. Một số nghiên cứu trên người và động vật như sau:
- Betahistin tác động lên hệ thống tiết histamin
Betahistin vừa là một chất đồng vận thụ thể histamin H1, vừa là chất đối kháng thụ thể histamin H3 trong mô thần kinh và có hoạt tính thụ thể H2 không đáng kể. Betahistin làm tăng chuyển hóa và giải phóng histamin bằng cách phong bế các thụ thể H3 tiền synap và làm giảm sự điều hòa thụ thể H3.
- Betahistin có thể làm gia tăng tuần hoàn máu đến vùng ốc tai cũng như toàn bộ não
Thử nghiệm lâm sàng trên động vật cho thấy có cải thiện sự tuần hoàn máu của tai trong, có thể do giãn các cơ vòng trước mao mạch của vi tuần hoàn tai trong. Betahistin cũng cho thấy làm tăng lưu lượng máu não ở người.
- Betahistin làm dễ dàng sự bù chỉnh tiền đình.
Betahistin làm tăng sự hồi phục của tiền đình sau khi phẫu thuật thần kinh một bên ở động vật, bằng cách thúc đẩy và tạo điều kiện cho sự bù chỉnh tiền đình trung ương. Tác dụng này có đặc điểm điều hòa sự chuyển hóa và giải phóng histamin trung gian thông qua sự đối kháng của thụ thể H3. Ở người, thời gian hồi phục sau khi cắt dây thần kinh cũng giảm khi điều trị bằng betahistin.
- Betahistin làm thay đổi sự phóng nơ-ron ở nhân tiền đình
Betahistin cũng có tác dụng ức chế phụ thuộc liều dùng lên đuôi gai của nơ-ron ở nhân bên và nhân giữa của tiền đình.
Các tính chất dược lực học được chứng minh trên động vật có thể đóng góp vào lợi ích điều trị của betahistin trong hệ thống tiền đình.
Hiệu quả của betahistin đã được thể hiện trong các nghiên cứu ở những bệnh nhân bị chóng mặt tiền đình và bệnh Ménière bằng sự cải thiện tình trạng và tần suất các cơn chóng mặt.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu
Betahistin được hấp thu một cách dễ dàng và gần như hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Sau khi hấp thu, thuốc được chuyển hóa nhanh chóng và gần như hoàn toàn thành 2-pyridylacetic acid (2-PAA). Nồng độ betahistin huyết tương rất thấp. Do đó, phân tích dược động học dựa vào đo lường 2-PAA trong huyết tương và nước tiểu.
Khi ăn no, Cmax thấp hơn so với khi nhịn đói. Tuy nhiên, tổng lượng hấp thu betahistin là tương đương nhau trong cả hai điều kiện, cho thấy việc ăn uống chỉ làm chậm sự hấp thu betahistin.
Phân phối
Betahistin liên kết với các protein huyết tương trong máu ít hơn 5%.
Chuyển hóa
Sau khi hấp thu, betahistin được chuyển hóa nhanh chóng và gần như hoàn toàn thành 2-PAA (không có tác dụng dược lý).
Sau khi uống betahistin, nồng độ 2-PAA trong huyết tương (và nước tiểu) đạt tối đa sau 1 giờ và giảm với thời gian bán thải khoảng 3,5 giờ.
Bài tiết
2-PAA dễ dàng bài tiết qua nước tiểu. Với liều từ 8 đến 48 mg, khoảng 85% liều ban đầu được tìm thấy trong nước tiểu. Sự bài tiết của betahistin qua thận hay phân ít có quan trọng.
Tính tuyến tính
Tỷ lệ hồi phục là không đổi trong khoảng liều uống 8 - 48 mg, cho thấy dược động học của betahistin là tuyến tính và con đường chuyển hóa là không bão hòa.
THẬN TRỌNG
Cần thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày, hạ huyết áp nặng.
Những bệnh nhân hen phế quản cần được theo dõi cẩn thận trong suốt quá trình điều trị.
Phụ nữ có thai: chưa có đủ dữ liệu về việc sử dụng betahistin ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật là không đủ cơ sở để đánh giá các ảnh hưởng của thuốc trên phụ nữ có thai, sự phát triển của phôi thai, sự sinh và phát triển của trẻ sau khi sinh. Nguy cơ tiềm tàng đối với con người là chưa được biết. Do đó không nên dùng betahistin cho phụ nữ mang thai trừ trường hợp thật sự cần thiết.
Phụ nữ cho con bú: chưa biết betahistin có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Chưa có nghiên cứu trên động vật về sự bài tiết betahistin vào sữa. Thuốc chỉ nên dùng cho người mẹ khi lợi ích của việc sử dụng thuốc lớn hơn nguy cơ cho trẻ.
Người lái xe và vận hành máy móc: Chóng mặt, ù tai và mất thính giác liên quan đến hội chứng Ménière có thể ảnh hưởng tiêu cực đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Trong các nghiên cứu lâm sàng, betahistin không có tác động hoặc tác động không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Chưa có các nghiên cứu in-vivo về tương tác thuốc. Dựa trên dữ liệu in-vitro, không có sự ức chế in-vivo đối với các enzym cytochrom P450.
Dữ liệu in-vitro cho thấy betahistin bị ức chế chuyển hóa bởi các thuốc ức chế monoamino-oxidase (MAO) bao gồm MAO loại phụ B (ví dụ selegilin). Cần thận trọng khi sử dụng các chất ức chế betahistin và MAO (bao gồm MAO-B selective) đồng thời.
Betahistin là một chất tương tự histamin, sự tương tác giữa betahistin và thuốc kháng histamin có thể làm ảnh hưởng đến hiệu quả của một trong những loại thuốc này.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa: buồn nôn, khó tiêu.
Thần kinh: đau đầu.
Ngoài các ADR ở trên, các ADR dưới đây được ghi nhận trong quá trình lưu hành và trong các tài liệu khoa học. Không thể ước tính tần số từ dữ liệu đã có, do đó được phân loại là "không rõ".
Rối loạn hệ thống miễn dịch: phản ứng quá mẫn, bao gồm sốc phản vệ.
Rối loạn hệ tiêu hóa: đau dạ dày nhẹ (ví dụ: nôn mửa, đau dạ dày-ruột, đau bụng và đầy hơi). Những tác dụng không mong muốn này có thể giảm bằng cách dùng thuốc trong bữa ăn hoặc giảm liều.
Da và mô dưới da: phản ứng quá mẫn, đặc biệt là phù nề, mày đay, phát ban và ngứa.
Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
SỬ DỤNG QUÁ LIỀU VÀ XỬ LÝ
Một vài trường hợp quá liều đã được báo cáo. Dùng liều trên 640mg, các triệu chứng từ nhẹ đến vừa phải như buồn nôn, buồn ngủ, đau bụng. Một số biến chứng nặng như co giật, biến chứng phổi hoặc tim đã được báo cáo, đặc biệt khi phối hợp với quá liều của các thuốc khác. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Điều kiện bảo quản: nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30oC.
HẠN SỬ DỤNG, BẢO QUẢN, TIÊU CHUẨN ÁP DỤNG
Điều kiện bảo quản: nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30 độ C
Hạn dùng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất
Tiêu chuẩn chất lượng: TCCS
Để xa tầm tay trẻ em
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng
Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến Bác sĩ
Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc
Tên, địa chỉ của cơ sở sản xuất
Công ty Cổ phần Dược VACOPHARM
59 Nguyễn Huệ, Thành phố Tân An, Tỉnh Long An
Điện thoại: (072) 3826111 - 3829311
Địa chỉ nhà máy: km 1954, Quốc lộ 1A, Phường Tân Khánh, Thành phố Tân An, Tỉnh Long An.
