VACOLEVO 250

Thành phần

Levofloxacin                                              250mg 

(dưới dạng Levofloxacin hemihydrat)

Tá dược v.đ                                                 1 viên nén bao phim

 (Polyvinyl pyrrolidon K30, natri lauryl sulfat, lactose, talc, magnesi stearat, microcrystallin cellulose 101, microcrystallin cellulose 112, aerosil, pregelatinized starch, croscarmellose natri, titan dioxyd, hyproxypropyl methylcellulose 615, PEG 6000, màu erythrosin lake, màu sunset yellow, màu caramel)

Chỉ định

Nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với levofloxacin như:

-Viêm phổi cộng đồng.

-Nhiễm khuẩn da và tổ chức dưới da có biến chứng hoặc không.

-Nhiễm khuẩn đường mật.

-Viêm tuyến tiền liệt mạn.

-Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp

-Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính.

-Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn

Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có Vacolevo 250 liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo và thận trọng) và nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp, đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính, viêm xoang cấp tính do vi khuẩn ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng Vacolevo 250 cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.

Dự phòng sau khi phơi nhiễm và điều trị triệt để bệnh than.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI

Hộp 10 vỉ x 10 viên

DẠNG BÀO CHẾ

Viên nén hình oval, bao phim màu nâu đỏ, hai mặt trơn, cạnh và thành viên lành lặn.

LIỀU DÙNG

Cách dùng

Dùng đường uống, thời điểm uống levofloxacin không phụ thuộc vào bữa ăn (có thể uống trong hoặc xa bữa ăn). Không được dùng các antacid có chứa nhôm và magnesi, chế phẩm có chứa kim loại nặng như sắt và kẽm, sucralfat, didanosin (vì trong dạng bào chế thuốc này có chứa antacid) trong vòng 2 giờ trước và sau khi uống levofloxacin.

Liều dùng

Nhiễm khuẩn đường hô hấp

- Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng: 2 viên/ lần, ngày 1-2 lần, trong 7-14 ngày.

- Viêm xoang hàm trên cấp tính: 2 viên/ lần, ngày 1 lần, trong 10-14 ngày.

- Đợt cấp của viêm phế quản mạn tính: 2 viên/ lần, ngày 1 lần trong 7 ngày.

Nhiễm khuẩn da và tổ chức dưới da

- Có biến chứng: 3 viên/ lần, ngày 1 lần trong 7-14 ngày.

- Không có biến chứng: 2 viên/ lần, ngày 1 lần trong 7-10 ngày.

Nhiễm khuẩn đường mật: 2 viên/ lần, ngày 1 lần.

Viêm tuyến tiền liệt mạn: 2 viên/ lần, ngày 1 lần trong 28 ngày.

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu

- Viêm thận-bể thận cấp: 1 viên/ lần, ngày 1 lần, trong 10 ngày.

- Có biến chứng: 1 viên/ lần, ngày 1 lần, trong 10 ngày.

- Không có biến chứng: 1 viên/ lần, ngày 1 lần trong 3 ngày.

Điều trị dự phòng sau khi phơi nhiễm với trực khuẩn than: 2 viên/ lần, ngày 1 lần, trong 8 tuần.

Điều trị bệnh than: dùng dạng truyền tĩnh mạch, sau đó dùng dạng uống khi tình trạng người bệnh cho phép: 2 viên/ lần, ngày 1 lần, trong 8 tuần.

Liều dùng cho bệnh nhân suy thận

Liều ban đầu không thay đổi khi dùng cho người bệnh suy thận, liều tiếp theo nên được điều chỉnh dựa trên Clcr.

Liều dùng cho bệnh nhân suy gan: không cần điều chỉnh liều.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Người có tiền sử quá mẫn với levofloxacin, với các quinolon khác hoặc thành phần của thuốc.

Động kinh, thiếu hụt G6PD, tiền sử bệnh ở gân cơ do một fluoroquinolon.

Trẻ em dưới 18 tuổi.

Phụ nữ có thai và cho con bú.

DƯỢC LỰC HỌC

Loại thuốc: Kháng sinh nhóm quinolon (phân nhóm fluoroquinolon)

Mã ATC: J01MA12

Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp có phổ rộng thuộc nhóm quinolon (dẫn chất fluoroquinolon).

Cũng như các fluoroquinolon khác, levofloxacin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym topoisomerase II (DNA-gyrase) và/hoặc topoisomerase IV là những enzym thiết yếu của vi khuẩn tham gia xúc tác trong quá trình sao chép, phiên mã và sửa chữa DNA của vi khuẩn. Levofloxacin là đồng phân S-(-)-isomer của ofloxacin, nó có tác dụng diệt khuẩn mạnh gấp 8-128 lần so với đồng phân D-isomer và tác dụng mạnh gấp khoảng 2 lần so với ofloxacin racemic.

Levofloxacin, cũng như các fluoroquinolon khác là những kháng sinh phổ rộng, có tác dụng trên nhiều chủng vi khuẩn Gram âm và Gram dương. Levofloxacin (cũng như sparfloxacin) có tác dụng trên vi khuẩn Gram dương và vi khuẩn kỵ khí tốt hơn so với các fluoroquinolon khác (như ciprofloxacin, enoxacin, lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin). Tuy nhiên, levofloxacin và sparfloxacin lại có tác dụng in vitro trên Pseudomonas aeruginosa yếu hơn so với ciprofloxacin.

Phổ tác dụng

Vi khuẩn nhạy cảm in vitro và nhiễm khuẩn trong lâm sàng:

Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Enterobacter cloacae, E.coli, H. influenza, H. parainfluenza, Klebsiella pneumonie, Legionalla pneumophila, Moraxella catarralis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

Vi khuẩn khác: Chlamydia pneumoniae, Mycopasma pneumoniae.

Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus nhạy cảm methicilin (meti-S), Staphylococcus coagulase âm tính nhạy cảm methicilin, Streptococcus pneumoniae.

Vi khuẩn kỵ khí: Fusobacterium, Peptostreptococus, Propionibacterium.

Các loại vi khuẩn nhạy cảm trung gian in vitro:

Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus faecalis.

Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroid fragilis, Prevotella.

Các loại vi khuẩn kháng levofloxacin:

Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus meti-R, Staphylococcus coagulase âm tính meti-R.

Kháng chéo: In vitro, có kháng chéo giữa levofloxacin và các fluoroquinolon khác. Do cơ chế tác dụng, thường không có kháng chéo giữa levofloxacin và các họ kháng sinh khác.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Sau khi uống, levofloxacin được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn; nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được sau 1 –2 giờ; sinh khả dụng tuyệt đối xấp xỉ 99%. Các thông số dược động học của levofloxacin sau khi dùng đường tĩnh mạch và đường uống với liều tương đương là gần như nhau, do đó nên ưu tiên đường uống và chỉ sử dụng đường tiêm khi không uống được. Thức ăn ít ảnh hưởng đến hấp thu khi uống.

Levofloxacin được phân bố rộng rãi trong cơ thể, tuy nhiên thuốc khó thấm vào dịch não tủy. Tỷ lệ gắn protein huyết tương là 30 – 40%. Levofloxacin rất ít bị chuyển hóa trong cơ thể và thải trừ gần như hoàn toàn qua nước tiểu ở dạng còn nguyên hoạt tính, chỉ dưới 5% liều điều trị được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hoá desmethyl và N-oxid, các chất chuyển hoá này có rất ít hoạt tính sinh học. Thời gian bán thải của levofloxacin từ 6-8 giờ, kéo dài ở người bệnh suy thận. Thuốc thải trừ qua nước tiểu khoảng 87% ở dạng không biến đổi và qua phân khoảng 12,8%. Thuốc không loại bỏ được bằng thẩm phân máu hoặc màng bụng.

Dược động học của levofloxacin bị ảnh hưởng bởi tình trạng suy thận. Khi chức năng thận bị suy giảm thì độ thanh thải và mức độ thải trừ bị giảm, dẫn đến thời gian bán thải của thuốc tăng lên. Cụ thể với liều uống levofloxacin 500mg, các thông số như sau:

THẬN TRỌNG

* Cảnh báo về tá dược màu và lactose

Thuốc có chứa các tá dược màu, có thể gây phản ứng dị ứng.

Thuốc có chứa lactose. Do đó, bệnh nhân rối loạn hấp thu galactose, thiếu men lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose nên thận trọng khi sử dụng thuốc này.

* Cảnh báo về các phản ứng có hại của thuốc

Viêm gân đặc biệt là gân gót chân (Achille), có thể dẫn tới đứt gân. Biến chứng này có thể xuất hiện ở 48 giờ đầu tiên, sau khi bắt đầu dùng thuốc và có thể bị cả hai bên. Viêm gân xảy ra chủ yếu ở các đối tượng có nguy cơ: người trên 65 tuổi, đang dùng corticoid (kể cả đường phun hít). Hai yếu tố này làm tăng nguy cơ viêm gân. Để phòng, cần điều chỉnh liều lượng thuốc hàng ngày ở người bệnh lớn tuổi theo mức lọc cầu thận.

Ảnh hưởng trên hệ cơ xương: Levofloxacin, cũng như phần lớn các quinolon khác, có thể gây thoái hoá sụn ở khớp chịu trọng lực trên nhiều loài động vật non, do đó không nên sử dụng levofloxacin cho trẻ em dưới 18 tuổi, trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ.

Nhược cơ: cần thận trọng ở người bệnh bị bệnh nhược cơ vì các biểu hiện có thể nặng lên.

Tác dụng trên thần kinh trung ương: đã có các thông báo về phản ứng bất lợi như rối loạn tâm thần, tăng áp lực nội sọ, kích thích thần kinh trung ương dẫn đến co giật, run rẩy, bồn chồn, đau đầu, mất ngủ, trầm cảm, lú lẫn, ảo giác, ác mộng, có ý định hoặc hành động tự sát (hiếm gặp) khi sử dụng các kháng sinh nhóm quinolon, thậm chí ngay khi sử dụng ở liều đầu tiên. Nếu xảy ra những phản ứng bất lợi này trong khi sử dụng levofloxacin, cần dừng thuốc và có các biện pháp xử lí triệu chứng thích hợp. Cần thận trọng khi sử dụng cho người bệnh có các bệnh lý trên thần kinh trung ương như động kinh, xơ cứng mạch não… vì có thể tăng nguy cơ co giật.

Phản ứng mẫn cảm: với nhiều biểu hiện lâm sàng khác nhau, thậm chí sốc phản vệ khi sử dụng các quinolon, bao gồm cả levofloxacin đã được thông báo. Cần ngừng thuốc ngay khi có dấu hiệu đầu tiên của phản ứng mẫn cảm và áp dụng các biện pháp xử trí thích hợp.

Viêm đại tràng màng giả do Clostridium difficile: xảy ra với nhiều loại kháng sinh trong đó có levofloxacin, từ mức độ nhẹ đến đe dọa tính mạng. Cần chẩn đoán chính xác các trường hợp tiêu chảy xảy ra trong thời gian người bệnh đang sử dụng kháng sinh để có biện pháp xử trí thích hợp.

Mẫn cảm với ánh sáng mức độ từ trung bình đến nặng đã được thông báo với nhiều loại kháng sinh nhóm fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin (mặc dù đến nay, tỷ lệ phản ứng bất lợi này khi sử dụng levofloxacin rất thấp < 0,1%). Người bệnh cần tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng trong thời gian điều trị và 48 giờ sau khi điều trị.

Tác dụng trên chuyển hoá: cũng như các quinolon khác, levofloxacin có thể gây ra rối loạn chuyển hoá đường, bao gồm tăng và hạ đường huyết thường xảy ra ở các người bệnh đái tháo đường đang sử dụng levofloxacin đồng thời với một thuốc hạ đường huyết hoặc với insulin, do đó cần giám sát đường huyết trên người bệnh này. Nếu xảy ra hạ đường huyết cần ngừng levofloxacin và tiến hành các biện pháp xử lí thích hợp.

Kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ: sử dụng các quinolon có thể kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ ở một số người bệnh và một số hiếm ca loạn nhịp, do đó cần tránh sử dụng trên các người bệnh sẵn có khoảng QT kéo dài, người bệnh hạ kali huyết, người bệnh đang sử dụng các thuốc chống loạn nhịp nhóm IA (quinidin, procainamid…) hoặc nhóm III (amiodaron, sotalol…); thận trọng khi sử dụng levofloxacin cho các người bệnh đang trong các tình trạng tiền loạn nhịp như nhịp chậm và thiếu máu cơ tim cấp.

Các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng không hồi phục và gây tàn tật, bao gồm viêm gân, đứt gân, bệnh lý thần kinh ngoại biên và các tác dụng bất lợi trên thần kinh trung ương.

Ngừng sử dụng thuốc ngay khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của bất kỳ phản ứng có hại nghiêm trọng nào. Thêm vào đó, tránh sử dụng các kháng sinh nhóm fluoroquinolon cho các bệnh nhân đã từng gặp các phản ứng nghiêm trọng liên quan đến fluoroquinolon.

Phụ nữ có thai: không được dùng

Có rất ít dữ liệu về việc sử dụng levofloxacin ở phụ nữ mang thai. Những nghiên cứu trên động vật không cho thấy bất kỳ ảnh hưởng trực tiếp hay gián tiếp nào đến chức năng sinh sản. Tuy nhiên, do thiếu dữ liệu nghiên cứu trên người và dựa vào những dữ liệu lâm sàng, fluoroquinolon có thể ảnh hưởng xấu đến các sụn ở khớp chịu trọng lực và sự phát triển của các cơ quan, do đó levofloxacin không được sử dụng ở phụ nữ mang thai.

Phụ nữ cho con bú: không được dùng

Chưa đo được nồng độ levofloxacin trong sữa mẹ nhưng căn cứ vào khả năng phân bố vào sữa của ofloxacin, có thể dự đoán levofloxacin cũng được phân bố vào sữa mẹ. Vì thuốc có nhiều nguy cơ tổn thương sụn khớp trên trẻ nhỏ, không cho con bú khi dùng levofloxacin.

 Người lái xe và vận hành máy móc: thận trọng khi dùng vì thuốc có thể gây ra tác dụng không mong muốn như hoa mắt, chóng mặt, đau đầu, ảo giác…

TƯƠNG TÁC THUỐC

Antacid, sucralfat, ion kim loại, multivitamin: Khi sử dụng đồng thời có thể làm giảm hấp thu levofloxacin, cần uống các thuốc này cách xa levofloxacin ít nhất 2 giờ.

Theophylin: Một số nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy không có tương tác. Tuy nhiên, do nồng độ trong huyết tương và AUC theophylin thường bị tăng khi sử dụng đồng thời với các quinolon khác, vẫn cần giám sát chặt chẽ nồng độ theophylin và hiệu chỉnh liều nếu cần khi sử dụng đồng thời với levofloxacin.

Warfarin: Do đã có thông báo warfarin tăng tác dụng khi dùng cùng với levofloxacin, cần giám sát các chỉ số đông máu khi sử dụng đồng thời 2 thuốc này.

Cyclosporin, digoxin: Tương tác không có ý nghĩa lâm sàng, không cần hiệu chỉnh liều các thuốc này khi dùng đồng thời levofloxacin.

Các thuốc chống viêm không steroid: Có khả năng tăng nguy cơ kích thích thần kinh trung ương và co giật khi dùng đồng thời với levofloxacin.

Các thuốc hạ đường huyết: Dùng đồng thời với levofloxacin có thể làm tăng nguy cơ rối loạn đường huyết, cần giám sát chặt chẽ.

Levofloxacin làm giảm tác dụng của BCG, mycophenolat, sulfonylurê, vắc xin thương hàn.

Probenecid và cimetidin có tác động đáng kể đến sự đào thải của levofloxacin. Độ thanh thải của levofloxacin bị giảm bởi cimetidin (24%) và probenecid (34%), do cả hai thuốc này ngăn chặn sự bài tiết levofloxacin ở ống thận. Vì vậy, cần thận trọng khi sử dụng, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận.

Cũng giống như những thuốc fluoroquinolon khác, cần thận trọng khi dùng levofloxacin với các thuốc có tác dụng kéo dài khoảng QT (như thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và nhóm II, thuốc chống trầm cảm ba vòng, macrolid, thuốc chống loạn thần).

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
 

Phản ứng sốc phản vệ/ Phản ứng sốc giống phản vệ đôi khi có thể xảy ra ngay sau khi dùng liều đầu tiên.
Phản ứng da và niêm mạc đôi khi có thể xảy ra ngay sau khi dùng liều đầu tiên.
Những tác dụng không mong muốn liên quan đến fluoroquinolon: bệnh porphiria (bệnh ma cà rồng) xuất hiện ở những bệnh nhân có rối loạn chuyển hóa porphirin.

Hướng dẫn cách xửa trí ADR

Cần ngừng levofloxacin trong các trường hợp: Bắt đầu có các biểu hiện ban da hoặc bất kỳ dấu hiệu nào của phản ứng mẫn cảm hay ADR trên TKTW. Cần giám sát người bệnh để phát hiện viêm đại tràng màng giả và có các biện pháp xử trí thích hợp khi xuất hiện tiêu chảy trong khi đang dùng levofloxacin.

Khi xuất hiện dấu hiệu viêm gân cần ngừng ngay thuốc, để hai gân gót nghỉ với các dụng cụ cố định thích hợp hoặc nẹp gót chân và hội chẩn chuyên khoa.

SỬ DỤNG QUÁ LIỀU VÀ XỬ LÝ

Dựa theo những nghiên cứu về độc tính trên động vật và những thử nghiệm lâm sàng ở liều cao hơn liều điều trị, triệu chứng quan trọng nhất do quá liều cấp tính levofloxacin là những triệu chứng liên quan đến hệ thần kinh trung ương như lú lẫn, chóng mặt, suy giảm ý thức, cơn co giật, kéo dài khoảng QT cũng như các tác động lên dạ dày – ruột như buồn nôn và loét niêm mạc.

Những triệu chứng trên hệ thần kinh trung ương như tình trạng lú lẫn, co giật, ảo giác và run đã được báo cáo từ các dữ liệu hậu mại.

Xử trí

Vì không có thuốc giải độc đặc hiệu, xử trí quá liều bằng cách loại thuốc ngay khỏi dạ dày, bù dịch đầy đủ cho người bệnh. Thẩm tách máu và thẩm phân phúc mạc liên tục không có hiệu quả loại levofloxacin ra khỏi cơ thể. Theo dõi điện tâm đồ vì thuốc gây kéo dài khoảng QT.

HẠN SỬ DỤNG, BẢO QUẢN, TIÊU CHUẨN ÁP DỤNG

Điều kiện bảo quản: nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30 độ C.

Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất

Để xa tầm tay trẻ em.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến Bác sĩ

Thuốc này chỉ dùng theo đơn của Bác sĩ.

Công ty Cổ phần Dược VACOPHARM

59 Nguyễn Huệ, Thành phố Tân An, Tỉnh Long An

Điện thoại: (0272) 3826111 - 3829311

Địa chỉ nhà máy: km 1954, Quốc lộ 1A, Phường Tân Khánh, Thành phố Tân An, Tỉnh Long An.