Thành phần
Thành phần dược chất:
Paracetamol 325 mg
Tramadol hydroclorid 37,5 mg
Thành phần tá dược: Polyvinyl pyrrolidon K30, natri lauryl sulfat, lactose monohydrat, tinh bột sắn, aerosil, magnesi stearat, talc, natri starch glycolat, croscarmellose natri, hydroxypropyl methylcellulose 615, PEG 6000, titan dioxyd.
Chỉ định
Điều trị triệu chứng đau từ trung bình đến nặng.
Sử dụng thuốc nên giới hạn trên bệnh nhân đau từ mức độ trung bình đến nặng mà cần sử dụng phối hợp paracetamol và tramadol.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 10 vỉ x 10 viên
DẠNG BÀO CHẾ
Viên nén tròn bao phim màu trắng, một mặt trơn, một mặt có vạch ngang ở giữa.
CÁCH DÙNG, LIỀU DÙNG
LIỀU DÙNG
Sử dụng thuốc nên giới hạn trên bệnh nhân đau từ mức độ trung bình đến nặng mà cần sử dụng phối hợp paracetamol và tramadol.
Nên điều chỉnh liều theo cường độ đau và mức độ nhạy cảm từng bệnh nhân. Nhìn chung, nên chọn liều thấp nhất mà giảm đau có hiệu quả. Tổng liều mỗi ngày không được vượt quá 8 viên (tương đương 300 mg tramadol hydroclorid và 2600 mg paracetamol). Khoảng cách giữa các liều không được ít hơn 6 giờ.
Liều dùng người lớn và trẻ em từ 16 tuổi trở lên
Liều đơn tối đa là 1 đến 2 viên, mỗi 4 đến 6 giờ, khi cần giảm đau có thể lên đến tối đa 8 viên/ngày. Nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong khoảng thời gian ngắn nhất.
Khoảng cách giữa các liều không được ít hơn 6 giờ.
Trong các trường hợp thông thường, không nên sử dụng thuốc kéo dài hơn thời gian thực sự cần thiết (xem thêm mục Cảnh báo và thận trọng). Nếu cần sử dụng liều lặp lại hoặc điều trị dài hạn do bản chất mức độ nặng của bệnh lý thì cần giám sát cẩn thận và thường xuyên (với những khoảng nghỉ điều trị khi có thể), để đánh giá có cần thiết tiếp tục dùng thuốc.
Đối tượng đặc biệt
Trẻ em dưới 16 tuổi
Chống chỉ định ở trẻ em dưới 12 tuổi (xem chống chỉ định).
Chưa thiết lập được tính an toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ em từ 12 đến 16 tuổi (xem chống chỉ định và cảnh báo và thận trọng – Các yếu tố nguy cơ khác gây suy hô hấp đe dọa tính mạng ở trẻ em).
Người cao tuổi
Thông thường không cần chỉnh liều cho bệnh nhân từ 75 tuổi trở xuống khi không có các dấu hiệu lâm sàng của suy gan hoặc suy thận. Đối với người trên 75 tuổi, quá trình thanh thải thuốc có thể kéo dài. Do đó, nếu cần, có thể kéo dài khoảng cách giữa các liều tùy theo yêu cầu trên từng bệnh nhân.
Bệnh nhân suy thận/thẩm tách
Sự thanh thải tramadol bị trì hoãn trên bệnh nhân suy thận. Nên xem xét cẩn thận việc kéo dài khoảng cách giữa các liều dùng ở nhóm bệnh nhân này tùy theo yêu cầu trên từng bệnh nhân.
Bệnh nhân suy gan
Sự thanh thải tramadol bị trì hoãn trên bệnh nhân suy gan. Nên xem xét cẩn thận việc kéo dài khoảng cách giữa các liều dùng ở nhóm bệnh nhân này tùy theo yêu cầu trên từng bệnh nhân (xem mục Cảnh báo và thận trọng). Do có chứa paracetamol, không nên sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy gan nặng.
CÁCH DÙNG
Dùng đường uống.
Phải nuốt nguyên viên thuốc với đủ lượng nước. Không được bẻ hoặc nhai viên.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Trẻ em dưới 12 tuổi.
Trẻ em dưới 18 tuổi vừa thực hiện thủ thuật cắt amidan và/hoặc nạo V.A.
Mẫn cảm paracetamol, tramadol hoặc các thành phần của thuốc hoặc các opioid.
Trong trường hợp ngộ độc cấp tính rượu, thuốc ngủ, thuốc gây nghiện, thuốc giảm đau trung ương, các opioid hoặc thuốc hướng thần.
Bệnh nhân đang sử dụng thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOI) đồng thời hoặc trong vòng 14 ngày trước đó.
Bệnh nhân bị suy hô hấp đáng kể (xem Cảnh báo và Thận trọng).
SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ
Phụ nữ có thai
Tramadol đi qua nhau thai.
Không có nghiên cứu đầy đủ và có đối chứng trên phụ nữ có thai.
Chưa xác định được tính an toàn khi sử dụng cho phụ nữ có thai.
Sử dụng opioid trong quá trình sinh con có thể gây suy hô hấp ở trẻ sơ sinh.
Sử dụng kéo dài Thuốc Tramadol hydroclorid/Paracetamol hoặc các opioid khác trong thai kỳ có thể dẫn đến hội chứng cai opioid ở trẻ sơ sinh. Nguy cơ này đặc biệt tăng lên trong ba tháng cuối của thai kỳ.
Phụ nữ cho con bú
Khuyến cáo không dùng Thuốc Tramadol hydroclorid/Paracetamol cho phụ nữ cho con bú vì tính an toàn đối với trẻ nhỏ và trẻ sơ sinh vẫn chưa được nghiên cứu.
Tramadol chịu sự chuyển hóa đa hình giống như codein, với những người chuyển hóa cực nhanh các cơ chất của CYP2D6 sẽ có khả năng bị phơi nhiễm với nồng độ đe dọa tính mạng của O-desmethyltramadol (M1). Ít nhất một trường hợp tử vong đã được báo cáo ở một trẻ bú sữa mẹ, bị phơi nhiễm với nồng độ morphin cao trong sữa mẹ vì người mẹ là một người chuyển hóa cực nhanh codein. Trẻ bú sữa từ mẹ chuyển hóa cực nhanh đang sử dụng Thuốc Tramadol hydroclorid/Paracetamol, có khả năng bị phơi nhiễm với nồng độ cao của M1 và bị suy hô hấp đe dọa tính mạng. Vì lí do này, khuyến cáo không cho con bú trong quá trình điều trị với Thuốc Tramadol hydroclorid/Paracetamol.
Khả năng sinh sản
Chưa đánh giá được ảnh hưởng của tramadol hoặc phối hợp tramadol/paracetamol trên khả năng sinh sản ở người.
ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC
Tramadol có thể gây buồn ngủ hoặc chóng mặt, những triệu chứng này có thể bị tăng cường bởi rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác. Nếu bị ảnh hưởng, bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.
Thuốc này có thể làm suy giảm chức năng nhận thức và có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe an toàn của bệnh nhân. Khi được kê đơn thuốc này, bệnh nhân cần được thông báo:
Thuốc có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe
Không lái xe cho đến khi biết thuốc này ảnh hưởng như thế nào
Lái xe trong khi chịu ảnh hưởng của thuốc này là một sự vi phạm
Tuy nhiên, bạn sẽ không vi phạm (được gọi là bảo vệ theo luật) nếu:
+ Thuốc đã được kê đơn để điều trị một vấn đề y tế hoặc nha khoa và
+ Bạn đã uống theo hướng dẫn của người kê đơn và tờ thông tin kèm theo thuốc
+ Nó không ảnh hưởng đến khả năng lái xe an toàn của bạn.
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC
Loại thuốc: Thuốc giảm đau, opioid kết hợp với thuốc giảm đau không opioid.
Mã ATC: N02AJ13
Tramadol là thuốc giảm đau trung ương. Ít nhất hai cơ chế bổ sung dường như phù hợp: gắn kết của chất gốc và chất chuyển hóa M1 với thụ thể μ-opioid và ức chế nhẹ sự tái hấp thu của norepinephrin và serotonin.
Paracetamol là thuốc giảm đau trung ương khác. Chưa xác định rõ cơ chế và vị trí tác dụng giảm đau chính xác của thuốc này.
Khi đánh giá trên mô hình động vật tiêu chuẩn, sự phối hợp tramadol và paracetamol cho thấy có tác dụng hiệp đồng tăng cường.
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thụ
Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của tramadol hydroclorid khoảng 75% sau khi uống đơn liều 100 mg viên nén tramadol. Nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình racemic tramadol và M1 sau khi uống hai viên Tramadol hydroclorid/Paracetamol ở người lớn khỏe mạnh đạt được lần lượt sau khoảng 2 và 3 giờ.
Hấp thu của paracetamol sau khi uống viên Tramadol hydroclorid/Paracetamol là nhanh, gần như hoàn toàn và xảy ra chủ yếu ở ruột non. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của paracetamol đạt được trong 1 giờ và không bị ảnh hưởng khi uống cùng tramadol.
Ảnh hưởng của thức ăn
Uống viên Tramadol hydroclorid/Paracetamol cùng với thức ăn không có ảnh hưởng đáng kể đến nồng độ đỉnh trong huyết tương hay mức độ hấp thu của tramadol hoặc paracetamol vì vậy có thể uống Tramadol hydroclorid/Paracetamol không phụ thuộc vào bữa ăn.
Phân bố
Thể tích phân bố của tramadol sau khi tiêm tĩnh mạch liều 100 mg trên nam và nữ tương ứng là 2,6 và 2,9 l/kg. Khoảng 20% tramadol gắn kết với protein trong huyết tương người.
Paracetamol dường như phân bố rộng, hầu hết trong các mô của cơ thể trừ mô mỡ. Thể tích phân bố biểu kiến khoảng 0,9 l/kg.
Một tỉ lệ nhỏ tương đối (khoảng 20%) paracetamol gắn kết với protein huyết tương.
Chuyển hóa
Dữ liệu nồng độ trong huyết tương của tramadol và chất chuyển hóa M1 của nó đo được sau khi người tình nguyện uống viên Tramadol hydroclorid/Paracetamol cho thấy không khác nhau đáng kể so với khi uống một mình tramadol.
Khoảng 30% liều được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không thay đổi, trong khi đó khoảng 60% liều được thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa. Con đường chuyển hóa chủ yếu dường như là khử nhóm methyl ở vị trí N- và O- và phản ứng liên hợp glucuronid hoặc sulfat ở gan. Tramadol được chuyển hóa mạnh qua nhiều con đường, bao gồm qua CYP2D6. Bệnh nhân chuyển hóa cực nhanh CYP2D6 có thể chuyển đổi tramadol thành chất chuyển hóa có hoạt tính (M1) nhanh hơn và hoàn toàn hơn những bệnh nhân khác (xem Cảnh báo và Thận trọng: Chuyển hóa cực nhanh CYP2D6 của Tramadol). Sự phổ biến của kiểu gen CYP2D6 này khác nhau trong quần thể và đã được báo cáo trong tài liệu khoa học với phạm vi từ 1% đến 10% ở người Mỹ gốc Phi, người Mỹ da trắng, người Châu Á và Châu Âu (bao gồm những nghiên cứu riêng biệt ở Hy Lạp, Hungary và Bắc Âu), đạt tới 29% ở người Châu Phi/Ethiopia.
Paracetamol được chuyển hóa chủ yếu ở gan bằng cơ chế động học bậc nhất và theo ba con đường chính riêng biệt:
a) liên hợp với glucuronid
b) liên hợp với sulfat và
c) oxy hóa thông qua men cytochrom P450
Thải trừ
Tramadol và các chất chuyển hóa của nó thải trừ chủ yếu qua thận. Thời gian bán thải trong huyết tương của racemic tramadol và M1 tương ứng khoảng 6 và 7 giờ. Thời gian bán thải trong huyết tương của racemic tramadol từ khoảng 6 giờ đến 7 giờ khi dùng viên Tramadol hydroclorid/Paracetamol đa liều.
Thời gian bán thải của paracetamol khoảng 2 - 3 giờ ở người lớn. Thời gian bán thải ngắn hơn một ít ở trẻ em và dài hơn một ít ở bệnh nhân xơ gan và trẻ sơ sinh. Paracetamol được thải trừ khỏi cơ thể chủ yếu qua liên hợp với glucuronid, sulfat tùy thuộc vào liều uống. Dưới 9% paracetamol được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu.
QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ
Vô tình uống thuốc
Vô tình uống tramadol có thể dẫn đến suy hô hấp và co giật do dùng quá liều tramadol. Đã có báo cáo suy hô hấp và co giật ở một trẻ em sau khi uống một viên duy nhất.
Tử vong do quá liều tramadol cũng đã được báo cáo.
Triệu chứng và dấu hiệu
Thuốc Tramadol hydroclorid/Paracetamol là thuốc phối hợp. Biểu hiện lâm sàng của dùng thuốc quá liều có thể bao gồm các dấu hiệu và triệu chứng ngộ độc của tramadol, độc tính paracetamol hoặc của cả hai. Triệu chứng đầu tiên khi dùng quá liều tramadol có thể bao gồm suy hô hấp và/hoặc co giật. Triệu chứng đầu tiên xuất hiện trong vòng 24 giờ đầu khi dùng quá liều paracetamol có thể bao gồm: kích ứng đường tiêu hóa, chán ăn, buồn nôn, nôn, khó chịu, nhợt nhạt và toát mồ hôi.
Tramadol
Hậu quả nghiêm trọng của dùng tramadol quá liều là suy hô hấp, ngủ lịm, hôn mê, ngừng tim và tử vong. Ngoài ra, đã có báo cáo các trường hợp kéo dài QT khi quá liều.
Paracetamol
Dùng liều rất cao paracetamol có thể gây độc cho gan trên một số bệnh nhân. Các triệu chứng sớm có thể xảy ra sau khi gan bị tổn thương do quá liều paracetamol gồm: kích ứng đường tiêu hóa, chán ăn, buồn nôn, nôn, khó chịu, nhợt nhạt và toát mồ hôi. Các triệu chứng nhiễm độc gan trên lâm sàng và cận lâm sàng có thể xuất hiện 48 đến 72 giờ sau khi uống thuốc.
Điều trị:
Quá đơn hay đa liều Thuốc Tramadol hydroclorid/Paracetamol có thể gây tử vong do quá liều nhiều thuốc, vì thế nếu có thể, khuyến cáo có hội chẩn của các chuyên gia.
Mặc dù naloxon giải quyết được một số, nhưng không phải tất cả, các triệu chứng do dùng quá liều tramadol, nguy cơ co giật cũng tăng lên khi dùng naloxon. Dựa vào kinh nghiệm khi sử dụng tramadol, lọc máu dự kiến không hiệu quả trong xử trí quá liều vì nó thải trừ dưới 7% lượng thuốc uống vào trong vòng 4 giờ lọc.
Khi điều trị quá liều, trước hết phải đảm bảo thông khí đầy đủ song song với các điều trị hỗ trợ chung khác. Do các chiến lược kiểm soát quá liều liên tục phát triển, nên liên hệ với trung tâm chống độc (nếu có) để xác định các khuyến cáo mới nhất về điều trị quá liều. Nguyên nhân y khoa gây hạ huyết áp thường là giảm thể tích máu và cần bổ sung dịch đầy đủ. Nên sử dụng các thuốc gây co mạch và các biện pháp hỗ trợ khác nếu có chỉ định. Khi cần thiết, nên đặt ống thông nội khí quản để hỗ trợ hô hấp.
Trên bệnh nhân người lớn và trẻ em, bất cứ trường hợp nào đã uống một lượng chưa biết rõ paracetamol hoặc nghi ngờ hay không chắc chắn về thời gian dùng thuốc, nên xác định nồng độ paracetamol vượt quá 7,5 đến 10 g ở người lớn và thanh thiếu niên, hoặc 150 mg/kg ở trẻ em thì nên bắt đầu điều trị với N-acetylcystein và tiếp tục cho đến khi hoàn tất liệu trình điều trị.
HẠN SỬ DỤNG, BẢO QUẢN, TIÊU CHUẨN ÁP DỤNG
Điều kiện bảo quản: Nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30 độ C.
Hạn dùng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất
Để xa tầm tay trẻ em.
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến Bác sĩ
Thuốc này chỉ dùng theo đơn của Bác sĩ.
Công ty Cổ phần Dược VACOPHARM
59 Nguyễn Huệ, Phường Long An, Tỉnh Tây Ninh.
Điện thoại: (0272) 3826111 - 3829311
Địa chỉ nhà máy: Km 1954, Quốc lộ 1A, Phường Khánh Hậu, Tỉnh Tây Ninh.
