Thành phần
Paracetamol 500mg
Cafein 65mg
Tá dược v.đ 1 viên nén
(Thành phần tá dược: Lactose, polyvinyl pyrrolidon K30, natri lauryl sulfat, microcrystallin cellulose 101, croscarmellose natri, natri starch glycolat, magnesi stearat, talc, màu erythrosin)
Chỉ định
Dùng điều trị đau trong: Đau đầu, đau nửa đầu, đau răng, đau bụng kinh, đau lưng, đau cơ xương, đau họng và triệu chứng của cảm lạnh và cúm.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 10 vỉ x 12 viên
DẠNG BÀO CHẾ
Viên nén dài, hai màu trắng-hồng, một mặt trơn, một mặt có vạch ngang và chữ “LA” cách điệu, cạnh và thành viên lành lặn. (các ký hiệu trên viên được khắc trên chày, không sử dụng mực in).
LIỀU DÙNG
Dùng đường uống.
Người lớn và trẻ từ 16-18 tuổi: uống 1-2 viên, mỗi 4-6 giờ; khi cần thiết, tăng không quá 8 viên trong 24 giờ. Giảm liều ở người lớn tuổi.
Trẻ em từ 12-15 tuổi: uống 1 viên mỗi 6 giờ, khi cần tăng không quá 4 viên trong 24 giờ.
Trẻ em dưới 12 tuổi: Không khuyến cáo dùng thuốc này.
Khi một lần quên không dùng thuốc: hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch, không dùng bù liều đã quên.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Người bệnh quá mẫn với paracetamol.
Người bệnh thiếu hụt glucose-6-phosphat dehydrogenase.
DƯỢC LỰC HỌC
Loại thuốc: Thuốc giảm đau kết hợp
Mã ATC: N02BE71
* Paracetamol (acetaminophen hay N-acetyl-p-aminophenol) là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau - hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin; tuy vậy, khác với aspirin, paracetamol không có hiệu quả điều trị viêm. Với liều ngang nhau tính theo gam, paracetamol có tác dụng giảm đau và hạ sốt tương tự như aspirin.
Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tỏa nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.
Paracetamol với liều điều trị ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid – base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu dạ dày, vì paracetamol không tác động trên cyclooxygenase toàn thân, chỉ tác động đến cyclooxygenase/ prostaglandin của hệ thần kinh trung ương. Paracetamol không có tác dụng trên tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu.
Khi dùng quá liều paracetamol một chất chuyển hóa là N - acetyl - benzoquinoneimin gây độc nặng cho gan.
* Cafein là chất kích thích thần kinh, hỗ trợ tác dụng giảm đau của paracetamol và giúp cho hoạt động của cơ thể dễ dàng.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
* Paracetamol hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thức ăn giàu carbohydrat làm giảm tỷ lệ hấp thu của paracetamol. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 30 đến 60 phút sau khi uống.
Phân bố: Paracetamol phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô trong cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.
Thải trừ: Nửa đời huyết tương của paracetamol là 1,25 –3 giờ, có thể kéo dài với liều gây độc hoặc ở người bệnh có thương tổn gan.
Sau liều điều trị có thể tìm thấy 90 đến 100% thuốc trong nước tiểu trong ngày thứ nhất, chủ yếu sau khi liên hợp trong gan với acid glucuronic (khoảng 60%), acid sulfuric (khoảng 35%) hoặc cystein (khoảng 3%); cũng phát hiện thấy một lượng nhỏ những chất chuyển hoá dạng hydroxyl-hoá và khử acetyl. Trẻ nhỏ ít khả năng glucuro liên hợp với thuốc hơn so với người lớn.
Paracetamol bị N-hydroxyl hoá bởi Cytochrom P450 để tạo nên N-acetyl-benzoquinoneimin, một chất trung gian có tính phản ứng cao. Chất chuyển hoá này bình thường phản ứng với các nhóm sulfhydryl trong glutathion và như vậy bị khử hoạt tính. Tuy nhiên nếu uống liều cao paracetamol, chất chuyển hoá này được tạo thành với lượng đủ để làm cạn kiệt glutathion của gan, trong tình trạng đó, phản ứng của nó với nhóm sulfhydryl của protein tăng lên, có thể dẫn đến hoại tử gan.
* Cafein được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn, nó được chuyển hóa mạnh. Các chất chuyển hóa được đào thải qua nước tiểu. Thời gian bán thải là 3,5 giờ, tỉ lệ gắn với protein huyết tương là 35%.
THẬN TRỌNG
Thuốc có chứa tá dược màu, có thể gây dị ứng.
Thuốc có chứa lactose, cần thận trọng ở những bệnh nhân không dung nạp được galactose, thiếu hụt men lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.
Phải dùng thận trọng ở người suy gan, suy thận và nghiện rượu.
Paracetamol tương đối không độc với liều điều trị. Đôi khi có những phản ứng da gồm ban dát sần ngứa và mày đay; những phản ứng mẫn cảm khác gồm phù thanh quản, phù mạch, và những phản ứng kiểu phản vệ có thể ít khi xảy ra. Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, và giảm toàn thể huyết cầu đã xảy ra với việc sử dụng những dẫn chất p-aminophenol, đặc biệt khi dùng kéo dài các liều lớn. Giảm bạch cầu trung tính và ban xuất huyết giảm tiểu cầu đã xảy ra khi dùng paracetamol. Hiếm gặp mất bạch cầu hạt ở người bệnh dùng paracetamol.
Người bị phenylceton - niệu (nghĩa là, thiếu hụt gen xác định tình trạng của phenylalanin hydroxylase) và người phải hạn chế lượng phenylalanin đưa vào cơ thể phải được cảnh báo là một số chế phẩm paracetamol chứa aspartam, sẽ chuyển hóa trong dạ dày - ruột thành phenylalanin sau khi uống.
Uống nhiều rượu có thể gây tăng độc tính với gan của paracetamol; nên tránh hoặc hạn chế uống rượu.
Bác sĩ cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP).
Phụ nữ có thai và cho con bú: thận trọng khi sử dụng, cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ.
Người lái xe và vận hành máy móc: thuốc không có tác dụng an thần, sử dụng được cho người lái xe và vận hành máy móc.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Liên quan đến paracetamol
Tăng độc tính gan khi dùng thuốc mà uống rượu.
Uống dài ngày với liều cao, paracetamol làm tăng nhẹ tác dụng chống đông của coumarin và dẫn chất indandion.
Cần phải chú ý đến khả năng gây hạ sốt nghiêm trọng ở người bệnh dùng đồng thời phenothiazin và liệu pháp hạ nhiệt.
Các thuốc dùng đồng thời với paracetamol sẽ tăng nguy cơ gây độc tính cho gan: phenytoin, barbiturat, carbamazepin, isoniazid.
Probenecid có thể làm giảm đào thải paracetamol và làm tăng thời gian nửa đời trong huyết tương của paracetamol.
Isoniazid và các thuốc chống lao làm tăng độc tính của paracetamol đối với gan.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Liên quan đến paracetamol
Ban da và những phản ứng dị ứng khác thỉnh thoảng xảy ra. Thường là ban đỏ hoặc mày đay, nhưng đôi khi nặng hơn và có thể kèm theo sốt do thuốc và thương tổn niêm mạc. Người bệnh mẫn cảm với salicylat hiếm mẫn cảm với paracetamol và những thuốc có liên quan. Trong một số ít trường hợp riêng lẻ, paracetamol đã gây giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu và giảm toàn thể huyết cầu.
Ít gặp: ban, buồn nôn, nôn, loạn tạo máu (giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu), thiếu máu, bệnh thận, độc tính thận khi lạm dụng dài ngày.
Hiếm gặp: phản ứng quá mẫn.
Liên quan đến cafein
Cafein có thể gây kích thích, mất ngủ, đánh trống ngực.
Thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
SỬ DỤNG QUÁ LIỀU VÀ XỬ LÝ
Liên quan đến paracetamol
* Biểu hiện
Hoại tử gan phụ thuộc vào liều là tác dụng độc cấp tính nghiêm trọng nhất do quá liều và có thể gây tử vong.
Buồn nôn, nôn và đau bụng thường xảy ra trong vòng 2-3 giờ sau khi uống liều độc của thuốc (7,5-10g mỗi ngày, trong 1-2 ngày). Methemoglobin máu, dẫn đến chứng xanh tím da, niêm mạc và móng tay là một dấu hiệu đặc trưng nhiễm độc cấp tính dẫn chất p-aminophenol.
Khi ngộ độc nặng: kích thích hệ thần kinh trung ương, kích động, mê sảng. Tiếp theo là ức chế hệ thần kinh trung ương, sững sờ, hạ thân nhiệt, mệt lả, thở nhanh, nông, mạch nhanh, yếu, không đều, huyết áp thấp, suy tuần hoàn.
Dấu hiệu lâm sàng tổn thương gan trở nên rõ rệt trong vòng 2 đến 4 ngày sau khi uống liều độc. Suy thận cấp cũng xảy ra ở một số người bệnh.
* Điều trị
Chẩn đoán sớm rất quan trọng trong điều trị quá liều paracetamol. Khi nhiễm độc nặng, điều quan trọng là phải điều trị hỗ trợ tích cực. Cần rửa dạ dày trong mọi trường hợp, tốt nhất trong vòng 4 giờ sau khi uống.
Liệu pháp giải độc chính là dùng những hợp chất sulfhydryl, có lẽ tác động một phần do bổ sung dự trữ glutathion ở gan. N-acetylcystein có tác dụng khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Nếu không có N-acetylcystein, có thể dùng methionin. Nếu đã dùng than hoạt trước khi dùng methionin thì phải hút than hoạt ra khỏi dạ dày trước. Ngoài ra, có thể dùng than hoạt hoặc thuốc tẩy muối, chúng có khả năng làm giảm hấp thụ paracetamol.
Liên quan đến cafein
Điều trị triệu chứng và hỗ trợ, gây lợi tiểu, cân bằng nước và điện giải, tiêm diazepam.
HẠN SỬ DỤNG, BẢO QUẢN, TIÊU CHUẨN ÁP DỤNG
Điều kiện bảo quản: nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30 độ C.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Tiêu chuẩn: DĐVN 4
Để xa tầm tay trẻ em.
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến Bác sĩ
Thuốc này chỉ dùng theo đơn của Bác sĩ.
Công ty Cổ phần Dược VACOPHARM
59 Nguyễn Huệ, Thành phố Tân An, Tỉnh Long An
Điện thoại: (0272) 3826111 - 3829311
Địa chỉ nhà máy: km 1954, Quốc lộ 1A, Phường Tân Khánh, Thành phố Tân An, Tỉnh Long An.
