CIMETIDIN

Thành phần

Thành phần dược chất

            Cimetidin                                        300 mg

            Tá dược v.đ                                    1 viên nén bao phim

(Thành phần tá dược: Tinh bột sắn, lactose, polyvinyl pyrrolidon K30, magnesi stearat, talc, natri starch glycolat, titan dioxyd, hydroxypropyl methylcellulose 615, brilliant blue lake, quinolin yellow, sunset yellow, polyethylen glycol 6000)

Chỉ định

- Điều trị ngắn ngày loét tá tràng tiến triển.

- Điều trị duy trì cho bệnh nhân loét tá tràng với liều thấp sau khi ổ loét đã lành.

- Điều trị ngắn ngày loét dạ dày lành tính tiến triển.

- Điều trị ngắn ngày khi viêm loét thực quản ở người bị bệnh trào ngược dạ dày - thực quản (GERD).

- Điều trị các trạng thái bệnh lý tăng tiết ở đường tiêu hóa như hội chứng Zollinger-Ellison.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI

Hộp 10 vỉ x 10 viên

Chai 100 viên

DẠNG BÀO CHẾ

Viên nén bao phim

CÁCH DÙNG, LIỀU DÙNG

- Loét tá tràng tiến triển   

Uống 1 viên/lần x 4 lần/ngày vào các bữa ăn và trước lúc đi ngủ.

Nên dùng thêm các thuốc kháng acid để giảm đau. Tuy nhiên, không nên dùng đồng thời cimetidin và thuốc kháng acid vì thuốc kháng acid làm cản trở hấp thu của cimetidin.

Mặc dù vết loét thường lành trong 1 hoặc 2 tuần đầu tiên, nhưng tiếp tục điều trị trong 4 - 6 tuần trừ khi vết loét đã hết qua kiểm tra nội soi.

 - Điều trị duy trì loét tá tràng

Liều khuyến cáo cho người lớn: Uống 400mg cimetidin trước khi đi ngủ (dùng thuốc khác có hàm lượng 400mg cimetidin/viên)

 - Loét dạ dày lành tính tiến triển

Uống 1 viên/lần x 4 lần/ngày vào các bữa ăn và trước lúc đi ngủ, trong 6 tuần.

  - Viêm loét thực quản ở người bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD)

Người lớn: Uống 1600mg cimetidin/ngày, chia nhiều lần uống, trong 12 tuần.

  - Tình trạng bệnh lý tăng tiết ở đường tiêu hóa (như Hội chứng Zollinger-Ellison)

Người lớn: Uống 1 viên/lần x 4 lần/ngày vào các bữa ăn và trước lúc đi ngủ. Nên điều chỉnh liều theo từng bệnh nhân, nhưng không vượt quá 8 viên/ngày và nên tiếp tục theo yêu cầu tình trạng mặt lâm sàng.

 - Điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận

Bệnh nhân suy thận nặng đã được điều trị bằng cimetidin. Tuy nhiên, liều dùng rất hạn chế. Liều khuyến cáo là uống 300mg mỗi 12 giờ. Nếu tình trạng của bệnh nhân yêu cầu, tần suất dùng thuốc có thể tăng lên mỗi 8 giờ hoặc kéo dài khoảng cách xa hơn. Trong trường hợp suy thận nặng, sự tích lũy thuốc có thể xảy ra và nên dùng liều thấp hơn tùy theo đáp ứng của người bệnh. Khi có biểu hiện suy gan, cần phải giảm liều.

Mức độ tuần hoàn của cimetidin ở người chạy thận nhân tạo giảm. Nên điều chỉnh lịch dùng thuốc sao cho thời điểm dùng thuốc trùng với thời điểm kết thúc quá trình chạy thận nhân tạo.

Khi một lần quên không dùng thuốc: Tiếp tục dùng thuốc theo chỉ định của Thầy thuốc, không dùng bù liều đã quên.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Quá mẫn với cimetidin hoặc các thành phần của thuốc.

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC

Loại thuốc: Kháng thụ thể histamin H₂  

Mã ATC: A02BA01

Cimetidin là một thuốc đối kháng thụ thể H₂ histamin. Cimetidin ức chế cạnh tranh với histamin tại thụ thể H₂ của tế bào thành dạ dày, làm giảm bài tiết và giảm nồng độ acid dạ dày cả ở điều kiện cơ bản (khi đói) và khi được kích thích bởi thức ăn, insulin, histamin, pentagastrin và cafein. Bài tiết acid dạ dày cơ bản bị ức chế nhiều hơn bài tiết acid do kích thích bởi thức ăn. Sau khi uống 300mg cimetidin, bài tiết acid dạ dày cơ bản giảm 90% trong 4 giờ ở hầu hết người bệnh loét tá tràng, bài tiết acid do kích thích bởi bữa ăn giảm khoảng 66% trong 3 giờ. Bài tiết acid trung bình trong 24 giờ giảm khoảng 60% hoặc ít hơn sau khi uống liều 800 mg/ngày lúc đi ngủ (mặc dù tác dụng hoàn toàn xảy ra vào ban đêm, không có tác dụng đến bài tiết sinh lý của dạ dày vào ban ngày) hoặc mỗi lần 400mg, 2 lần/ngày hoặc mỗi lần 300mg, 4 lần/ngày.

Cimetidin gián tiếp làm giảm bài tiết pepsin do làm giảm thể tích dịch dạ dày.

Cimetidin điều trị để làm liền loét tá tràng tiến triển và loét dạ dày lành tính tiến triển, nhưng không ngăn cản được loét tái phát.

Điều trị duy trì sau khi ổ loét đã lành để giảm tái phát, nhưng hiện nay đã được thay thế bằng điều trị tiệt căn khi bị loét dạ dày - tá tràng dương tính với H. pylori.

Điều trị viêm loét thực quản ở người bị bệnh trào ngược dạ dày - thực quản, nhưng hiện nay các thuốc ức chế bơm proton thường có hiệu quả hơn.

ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC

Sau khi uống cimetidin được hấp thu nhanh chóng từ đường tiêu hóa, nồng độ cao nhất trong máu đạt được sau khoảng 1 giờ khi uống lúc đói. Thức ăn làm chậm tốc độ và có thể làm giảm nhẹ mức độ hấp thu của thuốc. Tuy nhiên, khi uống cimetidin cùng với thức ăn, nồng độ tối đa của thuốc trong máu và tác dụng chống bài tiết acid của thuốc đã đạt được khi dạ dày không còn được thức ăn bảo vệ nữa. Sinh khả dụng đường uống khoảng 60-70% khi so với tiêm tĩnh mạch. Cimetidin được phân bố rộng trong cơ thể, thể tích phân bố khoảng 1 lít/kg và gắn 15-20% vào protein huyết tương.

Thời gian bán thải của cimetidin khoảng 2 giờ, tăng lên khi suy thận. Cimetidin được chuyển hóa một phần ở gan thành sulfoxid và hydroxymethyl-cimetidin. Khoảng 50 % liều uống và 75 % liều tiêm tĩnh mạch được thải trừ dưới dạng không đổi trong nước tiểu trong 24 giờ.

Cimetidin qua được hàng rào nhau thai và được phân phối vào sữa mẹ.

SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Phụ nữ có thai

Thuốc qua nhau thai. Tuy nhiên cho đến nay không có những nghiên cứu được kiểm soát tốt và đầy đủ về việc dùng cimetidin ở phụ nữ mang thai, vì vậy chỉ dùng cimetidin trong thời kỳ mang thai khi thật sự cần thiết. 

Phụ nữ cho con bú

Cimetidin vận chuyển tích cực vào sữa và đạt nồng độ trong sữa cao hơn nồng độ trong huyết tương của người mẹ. Tuy tác dụng phụ ở trẻ chưa được ghi nhận nhưng tránh cho con bú khi dùng cimetidin.

TƯƠNG KỴ, TƯƠNG TÁC THUỐC

Cimetidin có thể kéo dài thời gian thải trừ các thuốc được chuyển hóa bằng quá trình oxy hóa ở gan. Mặc dù có tương tác dược lý với một số loại thuốc, như diazepam, propranolol, nhưng chỉ có một số tương tác có ý nghĩa lâm sàng như thuốc chống đông đường uống, phenytoin, theophyllin và lidocain tiêm tĩnh mạch. Nên theo dõi chặt chẽ những bệnh nhân và có thể giảm liều của những loại thuốc này.

Ở những bệnh nhân có bệnh hoặc đang điều trị bằng thuốc làm giảm tế bào máu, cần lưu ý khả năng đối kháng với thụ thể H₂ có thể làm tăng tác dụng này.

Cimetidin có khả năng ảnh hưởng đến sự hấp thu, chuyển hóa hoặc thải trừ qua thận của các thuốc khác, đặc biệt khi dùng đồng thời các thuốc có chỉ số điều trị hẹp. Cần điều chỉnh liều của các thuốc bị ảnh hưởng hoặc ngừng điều trị.

Tương tác có thể xảy ra bởi một số cơ chế sau:

   - Ức chế enzym cytochrom P450 (bao gồm CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A3/A4 và CYP2C18): Làm tăng nồng độ trong huyết tương của một số thuốc bao gồm thuốc chống đông máu coumarin nhóm warfarin, thuốc chống trầm cảm ba vòng (như amitriptylin), thuốc chống loạn nhịp nhóm I (như lidocain), thuốc chẹn kênh calci (như nifedipin, diltiazem), chống đái tháo đường đường uống sulfonylureas (như glipizid), phenytoin, theophyllin và metoprolol.

  - Cạnh tranh bài tiết ở ống thận: Làm tăng nồng độ trong huyết tương của một số loại thuốc bao gồm procainamid, metformin, ciclosporin và tacrolimus.

 - Thay đổi pH dạ dày: Sinh khả dụng của một số thuốc có thể bị ảnh hưởng. Điều này dẫn đến tăng hấp thu (như atazanavir) hoặc giảm hấp thu (như một số thuốc chống nấm nhóm azol như ketoconazol, itraconazol hoặc posaconazol).

- Chưa xác định cơ chế: Cimetidin có thể làm tăng tác dụng ức chế tủy (như giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt) của các thuốc hóa trị như carmustin, fluorouracil, epirubicin hoặc bức xạ. Vài tương tác có ý nghĩa lâm sàng đã được ghi nhận với thuốc giảm đau gây nghiện (như morphin).

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC (ADR)

Tần suất tác dụng không mong muốn ước tính được phân loại theo quy ước sau đây: Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), Ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100), Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000), Rất hiếm gặp (ADR< 1/10.000), Không rõ (không ước tính được từ dữ liệu sẵn có).

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Một số tác dụng không mong muốn sẽ qua đi sau khi ngừng thuốc.

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ

       Triệu chứng: Không có tác dụng nguy hiểm nào được ghi nhận ở người bệnh dùng quá liều cimetidin từ 5,2-20g (trong đó có một người dùng 12g/ngày trong 5 ngày), mặc dù nồng độ trong huyết tương tăng tới 57 microgam/ml (nồng độ cao nhất trong huyết tương sau khi dùng 200mg thường là 1 microgam/ml). Xem xét 881 trường hợp quá liều cimetidin, cho thấy rằng độc tính của cimetidin khi quá liều cấp rất thấp. Không có triệu chứng nào được quan sát trong 79% trường hợp, trong đó có trường hợp uống tới 15g cimetidin. Chỉ 3 người bệnh có biểu hiện lâm sàng mức độ vừa phải (choáng váng và nhịp tim chậm, ức chế thần kinh trung ương, nôn)

Đã có trường hợp tử vong ở người lớn sau khi uống hơn 40g cimetidin. Các tác dụng trên hệ thống thần kinh nghiêm trọng (như tính lãnh đạm) đã được thông báo sau khi uống 20-40g cimetidin và hiếm gặp sau khi uống ít hơn 20g cimetidin cùng với thuốc tác dụng trên thần kinh trung ương.

Xử trí: Rửa dạ dày (khi dưới 4 giờ từ khi uống thuốc), gây nôn và điều trị các triệu chứng. Không cần dùng thuốc lợi tiểu vì không có kết quả. Nghiên cứu trên động vật cho thấy dùng quá liều cimetidin có thể gây suy hô hấp và nhịp tim nhanh, có thể điều trị bằng hô hấp hỗ trợ và dùng thuốc chẹn beta adrenergic.

HẠN SỬ DỤNG, BẢO QUẢN, TIÊU CHUẨN ÁP DỤNG

Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Bảo quản: nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30 độ C.

Tiêu chuẩn chất lượng: DĐVN

Để xa tầm tay trẻ em.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến Bác sĩ

Thuốc này chỉ dùng theo đơn của Bác sĩ.

Công ty Cổ phần Dược VACOPHARM

59 Nguyễn Huệ, Thành phố Tân An, Tỉnh Long An

Điện thoại: (0272) 3826111 - 3829311

Địa chỉ nhà máy: Km 1954, Quốc lộ 1A, Phường Tân Khánh, Thành phố Tân An, Tỉnh Long An.