Thành phần
Omeprazol 20mg (dưới dạng Omeprazol vi hạt bao tan trong ruột, 8,5%)
Tá dược v.đ 1 viên nang cứng chứa hạt bao tan trong ruột
Chỉ định
Người lớn
Điều trị loét dạ dày - tá tràng.
Phòng ngừa tái phát loét tá tràng.
Phòng ngừa tái phát viêm loét dạ dày.
Phối hợp với kháng sinh trong điều trị loét tá tràng do H. pylori.
Điều trị và dự phòng loét dạ dày - tá tràng do NSAID.
Điều trị viêm thực quản do trào ngược dạ dày-thực quản.
Điều trị hội chứng Zollinger - Ellison.
Trẻ em trên 1 tuổi và ≥ 10kg
Điều trị viêm thực quản do trào ngược dạ dày-thực quản.
Điều trị triệu chứng ợ nóng và trào ngược acid trong bệnh trào ngược dạ dày-thực quản.
Trẻ em trên 4 tuổi và thanh thiếu niên
Phối hợp với kháng sinh trong điều trị loét tá tràng do H. pylori.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 10 vỉ x 10 viên
Chai 100 viên
DẠNG BÀO CHẾ
Viên nang cứng chứa hạt bao tan trong ruột
CÁCH DÙNG, LIỀU DÙNG
Omeprazol phải uống vào buổi sáng. Phải nuốt cả viên thuốc, không được nhai hoặc nghiền nát.
Người lớn
Điều trị loét tá tràng: Uống hàng ngày một liều 20mg, trong 4-8 tuần hoặc 40mg/ngày trong trường hợp bệnh nhân đáp ứng kém, trong 4 tuần.
Điều trị loét dạ dày: Uống hàng ngày một liều 20mg, trong 4 tuần hoặc 40mg/ngày trong trường hợp bệnh nhân đáp ứng kém, trong 8 tuần.
Điều trị bệnh loét dạ dày - tá tràng do Helicobacter pylori: Việc lựa chọn kháng sinh cần xem xét khả năng dung nạp thuốc của từng bệnh nhân và phải được thực hiện phù hợp với khả năng kháng thuốc và hướng dẫn điều trị của quốc gia.
• Omeprazol 20mg + clarithromycin 500mg + amoxicillin 1.000mg: Uống 2 lần mỗi ngày trong một tuần, hoặc
• Omeprazol 20mg + clarithromycin 250mg/500mg + metronidazol 400mg/500mg hoặc tinidazol 500mg: Uống 2 lần mỗi ngày trong một tuần, hoặc
• Omeprazol 40mg uống 1 lần/ngày và uống 3 lần mỗi ngày: Amoxicillin 500mg + metronidazol 400mg/ 500mg hoặc tinidazol 500mg) trong một tuần.
Trong mỗi phác đồ, nếu bệnh nhân vẫn dương tính với H. pylori, liệu pháp có thể được lặp lại.
Điều trị loét liên quan đến NSAID: Có thể dùng liều 20mg omeprazol uống hàng ngày, trong 4-8 tuần; liều 20mg hàng ngày cũng có thể dùng để phòng ngừa cho bệnh nhân nguy cơ (người > 60 tuổi, tiền sử loét dạ dày và tá tràng, tiền sử chảy máu đường tiêu hóa trên) mà có dùng NSAID.
Điều trị bệnh viêm thực quản do trào ngược dạ dày - thực quản: Liều thường dùng là 20mg omeprazol uống ngày một lần trong 4 tuần, sau đó thêm 4 tuần nữa nếu chưa lành hoàn toàn.
Trường hợp viêm thực quản nặng, có thể dùng liều hàng ngày là 40mg, trong 8 tuần.
Điều trị duy trì viêm thực quản sau khi lành: Liều khuyến cáo 10mg x 1 lần/ngày. Nếu cần, có thể tăng liều lên 20-40mg x 1 lần/ngày.
Điều trị hội chứng Zollinger - Ellison: Liều khởi đầu là 60mg omeprazol mỗi ngày, điều chỉnh liều nếu cần. Đa số bệnh nhân được kiểm soát hữu hiệu với liều trong khoảng 20 - 120mg mỗi ngày. Các liều hàng ngày trên 80mg phải được chia nhỏ (thường là 2 lần).
Trẻ em trên 1 tuổi và ≥ 10kg
Viêm thực quản do trào ngược dạ dày-thực quản: Điều trị từ 4-8 tuần.
Triệu chứng ợ nóng và trào ngược acid trong bệnh trào ngược dạ dày-thực quản: Điều trị từ 2-4 tuần. Nếu không kiểm soát được triệu chứng sau 2-4 tuần, bệnh nhân nên được thăm khám kĩ hơn.
• Trên 1 tuổi và 10-20kg: 10 mg x 1 lần/ngày. Có thể tăng liều lên 20mg x 1 lần/ngày nếu cần.
• Trên 2 tuổi và > 20kg: 20 mg x 1 lần/ngày. Có thể tăng liều lên 40mg x 1 lần/ngày nếu cần.
Trẻ em trên 4 tuổi và thanh thiếu niên
Điều trị loét tá tràng do H. pylori
Khi lựa chọn liệu pháp phối hợp thích hợp, cần xem xét về khả năng kháng thuốc của vi khuẩn, thời gian điều trị (phổ biến nhất là 7 ngày nhưng đôi khi lên đến 14 ngày) và việc sử dụng các tác nhân kháng khuẩn thích hợp.
• Cân nặng từ 15-30kg: Omeprazol 10mg + amoxicillin 25mg/kg cân nặng + clarithromycin 7,5mg/kg cân nặng, tất cả đều dùng hai lần mỗi ngày trong một tuần.
• Cân nặng từ 31-40kg: Omeprazol 20mg + amoxicillin 750mg + clarithromycin 7,5mg/kg cân nặng, tất cả đều dùng hai lần mỗi ngày trong một tuần.
• Cân nặng trên 40kg: Omeprazol 20mg + amoxicillin 1g + clarithromycin 500mg, tất cả đều dùng hai lần mỗi ngày trong một tuần.
Bệnh nhân suy thận, người cao tuổi
Không cần điều chỉnh liều.
Bệnh nhân suy gan
Ở những bệnh nhân suy gan, liều hàng ngày 10–20mg là đủ.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Mẫn cảm với các benzimidazol và các thành phần của thuốc.
Không được sử dụng đồng thời với nelfinavir.
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC
Loại thuốc: Chống loét dạ dày, tá tràng; ức chế bơm proton
Mã ATC: A02BC01
Omeprazol là một benzimidazol đã gắn các nhóm thế, có cấu trúc và tác dụng tương tự như pantoprazol, lansoprazol, esomeprazol.
Omeprazol là thuốc ức chế sự bài tiết acid của dạ dày do ức chế hệ enzym hydro/kali adenosin triphosphatase (H+/K+ ATPase) còn gọi là bơm proton ở tế bào thành của dạ dày. Uống hàng ngày một liều duy nhất 20mg omeprazol tạo được sự ức chế tiết acid dạ dày mạnh và hiệu quả. Tác dụng tối đa đạt được sau 4 ngày điều trị. Ở bệnh nhân loét tá tràng, có thể duy trì việc giảm 80% acid dịch vị trong 24 giờ.
Omeprazol có thể kìm hãm được vi khuẩn Helicobacter pylori ở người bệnh loét tá tràng và/hoặc viêm thực quản trào ngược bị nhiễm vi khuẩn này. Phối hợp omeprazol với một số thuốc kháng khuẩn (thí dụ clarithromycin, amoxicilin) có thể tiệt trừ H. pylori kèm theo liền ổ loét và thuyên giảm bệnh lâu dài.
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC
Omeprazol bị phá hủy trong môi trường acid. Thuốc được bào chế dưới dạng các hạt bao tan trong ruột rồi đóng vào nang hoặc dập thành viên nén để tránh sự phá hủy ở pH acid của dạ dày. Omeprazol được hấp thu thường là hoàn toàn ở ruột non sau khi uống từ 3 đến 6 giờ. Sinh khả dụng khoảng 60%. Thuốc gắn khoảng 95% vào protein huyết tương. Tuy omeprazol có nửa đời trong huyết tương ngắn, nhưng thuốc có thời gian tác dụng dài (do sự gắn kéo dài của thuốc vào H+/K+ ATPase). Vì vậy có thể chỉ dùng thuốc mỗi ngày một lần.
Sau khi hấp thu, omeprazol được chuyển hóa hầu như hoàn toàn ở gan, chủ yếu nhờ isoenzym CYP2C19 của cytochrom P450 để thành hydroxy omeprazol, và một phần nhỏ chuyển hóa qua CYP3A4 để thành omeprazol sulfon. Các chất chuyển hóa này không có hoạt tính và được đào thải chủ yếu qua nước tiểu và một phần qua phân.
Đối tượng đặc biệt
Người suy gan: Sự chuyển hóa của omeprazol ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan bị suy giảm, dẫn đến tăng AUC. Omeprazol không cho thấy có xu hướng tích lũy khi dùng một lần mỗi ngày.
Người suy thận: Dược động học của omeprazol, bao gồm sinh khả dụng toàn thân và tốc độ thải trừ, không thay đổi ở bệnh nhân suy thận.
Người cao tuổi: Tốc độ chuyển hóa của omeprazol có phần giảm ở người cao tuổi (75-79 tuổi).
Trẻ em: Trong quá trình điều trị với liều khuyến cáo cho trẻ em từ 1 tuổi, nồng độ thuốc trong huyết tương tương tự người lớn. Ở trẻ em dưới 6 tháng, độ thanh thải của omeprazol thấp do khả năng chuyển hóa của omeprazol thấp.
CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI SỬ DỤNG THUỐC
Bệnh nhân có các triệu chứng báo động (như giảm cân đáng kể không chủ ý, nôn tái phát, khó nuốt, nôn ra máu hoặc phân có máu) và khi nghi ngờ hoặc xuất hiện loét dạ dày, phải loại trừ khả năng bị u ác tính trước khi dùng omeprazol vì thuốc có thể che lấp các triệu chứng, do đó làm muộn chẩn đoán.
Không khuyến cáo dùng đồng thời atazanavir với thuốc ức chế bơm proton. Nếu việc kết hợp atazanavir với thuốc ức chế bơm proton là không thể tránh khỏi, thì theo dõi chặt chẽ trên lâm sàng (ví dụ dung lượng virus) kết hợp với việc tăng liều atazanavir lên 400mg với 100mg ritonavir, không được vượt quá 20mg omeprazol.
Omeprazol, cũng như các thuốc ức chế tiết acid, có thể làm giảm sự hấp thụ vitamin B12 (cyanocobalamin) do giảm hoặc thiếu acid dịch vị. Điều này nên được cân nhắc ở những bệnh nhân bị giảm dự trữ hoặc có nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12 khi điều trị lâu dài.
Omeprazol là một chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hoặc kết thúc điều trị bằng omeprazol, nên cân nhắc đến các tương tác với các thuốc được chuyển hóa qua CYP2C19. Đã có ghi nhận tương tác giữa clopidogrel và omeprazol. Chưa rõ mối tương quan lâm sàng của tương tác này. Để phòng ngừa, không nên dùng đồng thời omeprazol và clopidogrel.
Hạ magnesi huyết nghiêm trọng đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng PPI như omeprazol trong ít nhất 3 tháng và trong hầu hết các trường hợp là 1 năm. Các triệu chứng nghiêm trọng của hạ magnesi huyết như mệt mỏi, co cứng cơ, mê sảng, co giật, chóng mặt và loạn nhịp thất, nhưng các triệu chứng này có thể khởi phát âm thầm và bị bỏ qua. Ở hầu hết các bệnh nhân bị ảnh hưởng, tình trạng hạ magnesi huyết được cải thiện sau khi bổ sung magnesi và ngừng PPI.
Đối với những bệnh nhân cần được điều trị kéo dài hoặc những người dùng PPI với digoxin hoặc các thuốc có thể gây hạ magnesi huyết (như thuốc lợi tiểu), các chuyên viên y tế nên cân nhắc đo nồng độ magnesi huyết trước khi bắt đầu điều trị PPI và định kỳ trong quá trình điều trị.
Thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt nếu sử dụng với liều lượng cao và trong thời gian dài (> 1 năm), có thể làm tăng nhẹ nguy cơ gãy xương hông, xương cổ tay và cột sống, chủ yếu ở người cao tuổi hoặc có các yếu tố nguy cơ đã biết.
Các nghiên cứu quan sát cho thấy rằng thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng tổng thể nguy cơ gãy xương khoảng 10–40%. Một phần trong mức tăng này có thể do các yếu tố nguy cơ khác. Các bệnh nhân có nguy cơ loãng xương nên được chăm sóc theo các hướng dẫn lâm sàng hiện hành và nên bổ sung đầy đủ vitamin D và calci.
Bệnh lupus ban đỏ da bán cấp (SCLE)
Thuốc ức chế bơm proton rất hiếm gặp liên quan đến các trường hợp SCLE. Nếu xảy ra các tổn thương, đặc biệt là ở những vùng da tiếp xúc với ánh nắng mặt trời và nếu kèm theo đau khớp, bệnh nhân cần được trợ giúp y tế và xem xét ngừng omeprazol. SCLE có điều trị trước đó bằng thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh SCLE với các thuốc ức chế bơm proton khác.
Ảnh hưởng đến các xét nghiệm
Nồng độ Chromogranin A (CgA) tăng có thể gây khó khăn cho việc dò tìm các khối u thần kinh nội tiết. Để tránh sự can thiệp này, nên ngừng điều trị omeprazol ít nhất 5 ngày trước khi đo CgA. Nếu nồng độ CgA và gastrin vẫn chưa trở lại ngưỡng tham chiếu sau lần đo ban đầu, nên lặp lại các phép đo sau 14 ngày kể từ khi ngừng điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton.
Trẻ em
Một số trẻ bị bệnh mãn tính có thể phải điều trị lâu dài mặc dù điều này không được khuyến cáo.
Điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa như Salmonella và Campylobacter và ở những bệnh nhân nhập viện, có thể có cả Clostridium difficile.
Khi điều trị dài hạn, đặc biệt khi thời gian điều trị hơn 1 năm, bệnh nhân nên được giám sát thường xuyên.
Tá dược cần cảnh báo và thận trọng
Bệnh nhân bị rối loạn di truyền hiếm gặp như không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose- galactose hoặc thiếu hụt enzym sucrase-isomaltase không nên dùng thuốc này.
Thuốc này có chứa dưới 1 mmol (23mg) natri trong mỗi viên, về cơ bản được xem như không chứa natri.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Tác động của omeprazol lên dược động học của các thuốc khác
Các thuốc hấp thu phụ thuộc vào pH
Việc giảm acid trong dạ dày trong khi điều trị với omeprazol có thể làm tăng hoặc giảm sự hấp thu của các thuốc có độ hấp thu phụ thuộc vào pH dạ dày.
Nelfinavir, atazanavir
Nồng độ trong huyết tương của nelfinavir và atazanavir giảm khi dùng đồng thời với omeprazol.
Chống chỉ định dùng đồng thời omeprazol với nelfinavir. Dùng đồng thời omeprazol (40mg x 1 lần/ngày) làm giảm mức tiếp xúc trung bình của nelfinavir khoảng 40% và mức tiếp xúc trung bình của chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý M8 giảm khoảng 75 –90%. Tương tác này có thể liên quan đến sự ức chế CYP2C19.
Không khuyến cáo dùng đồng thời omeprazol với atazanavir. Dùng đồng thời omeprazol (40mg x 1 lần/ngày) và atazanavir 300mg/ritonavir 100mg trên người tình nguyện khỏe mạnh đã làm giảm khoảng 75% mức tiếp xúc atazanavir. Tăng liều atazanavir lên 400mg không bù trừ được tác động của omeprazol lên mức tiếp xúc atazanavir. Dùng đồng thời omeprazol (20mg x 1 lần/ngày) với atazanavir 400mg/ritonavir 100mg cho người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm khoảng 30% mức tiếp xúc atazanavir so với atazanavir 300mg/ritonavir 100mg x 1 lần/ngày.
Digoxin
Điều trị đồng thời omeprazol (20mg mỗi ngày) và digoxin ở người khỏe mạnh làm tăng sinh khả dụng của digoxin lên 10%. Ngộ độc digoxin hiếm khi được báo cáo. Tuy nhiên, cần thận trọng khi dùng omeprazol ở liều cao cho bệnh nhân cao tuổi. Cần tăng cường theo dõi hiệu quả điều trị digoxin.
Clopidogrel
Kết quả từ các nghiên cứu ở đối tượng khỏe mạnh đã cho thấy tương tác dược động học (PK)/dược lực học (PD) giữa clopidogrel (uống liều 300mg /liều duy trì 75mg hàng ngày) và omeprazol (80mg uống mỗi ngày) dẫn đến giảm mức tiếp xúc với chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel trung bình là 46% và giảm sự ức chế tối đa kết tập tiểu cầu (gây bởi ADP) trung bình 16%. Dữ liệu không nhất quán trong các công bố lâm sàng về tương tác PK/PD của omeprazol đối với các biến cố tim mạch chính đã được báo cáo trong cả nghiên cứu quan sát và lâm sàng. Nhằm mục đích thận trọng, không nên sử dụng đồng thời omeprazol và clopidogrel.
Các thuốc khác
Sự hấp thu của posaconazol, erlotinib, ketoconazol và itraconazol bị giảm đáng kể và do đó hiệu quả lâm sàng có thể bị ảnh hưởng. Đối với posaconazol và erlotinib nên tránh sử dụng đồng thời.
Các chất chuyển hóa qua CYP2C19
Omeprazol là một chất ức chế CYP2C19 trung bình, enzym chuyển hóa chính của omeprazol. Do đó, sự chuyển hóa của các thuốc dùng đồng thời cũng chuyển hóa qua CYP2C19 có thể bị giảm xuống và dẫn đến tăng mức tiếp xúc toàn thân với các thuốc này. Các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19 là R-warfarin và các thuốc kháng vitamin K khác, cilostazol, diazepam và phenytoin.
Cilostazol
Trong một nghiên cứu chéo, omeprazol với liều 40mg cho đối tượng khỏe mạnh đã làm tăng Cmax và AUC của cilostazol tương ứng là 18% và 26%, và của các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó tương ứng là 29% và 69%.
Phenytoin
Nên theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương trong hai tuần đầu điều trị bằng omeprazol và nếu điều chỉnh liều phenytoin được thực hiện, nên theo dõi và điều chỉnh liều thêm khi kết thúc điều trị bằng omeprazol.
Chưa rõ cơ chế
Saquinavir
Dùng đồng thời omeprazol với saquinavir/ritonavir làm tăng nồng độ saquinavir trong huyết tương lên khoảng 70%, liên quan đến sự dung nạp tốt ở bệnh nhân nhiễm HIV.
Tacrolimus
Đã có báo cáo về tăng nồng độ tacrolimus trong huyết thanh khi dùng đồng thời với omeprazol. Cần tăng cường theo dõi nồng độ tacrolimus cũng như chức năng thận (độ thanh thải creatinin) và điều chỉnh liều tacrolimus nếu cần.
Methotrexat
Khi dùng cùng với thuốc ức chế bơm proton, nồng độ methotrexat tăng lên đã được báo cáo ở một số bệnh nhân. Khi sử dụng methotrexat liều cao, có thể cần cân nhắc việc ngừng tạm thời omeprazol.
Ảnh hưởng của các thuốc khác lên dược động học của omeprazol
Chất ức chế CYP2C19 và/hoặc CYP3A4
Vì omeprazol được chuyển hóa bởi CYP2C19 và CYP3A4, các thuốc ức chế CYP2C19 hoặc CYP3A4 (như clarithromycin và voriconazol) có thể làm tăng nồng độ omeprazol trong huyết thanh bằng cách giảm tốc độ chuyển hóa của omeprazol. Việc điều trị đồng thời với voriconazol làm tăng hơn gấp đôi mức tiếp xúc của omeprazol. Trong trường hợp dung nạp tốt liều cao của omeprazol, thường không cần điều chỉnh liều omeprazol. Tuy nhiên, cần cân nhắc điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nặng và nếu có chỉ định điều trị lâu dài.
Các thuốc cảm ứng CYP2C19 và/hoặc CYP3A4
Các thuốc được biết có cảm ứng CYP2C19 hoặc CYP3A4 hoặc cả hai (như rifampicin và cỏ St John's) có thể dẫn đến giảm nồng độ omeprazol trong huyết thanh do làm tăng chuyển hóa omeprazol.
QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ
Có ít thông tin về ảnh hưởng của quá liều omeprazol ở người. Trong tài liệu, liều omeprazol lên đến 560mg đã được mô tả và thỉnh thoảng có báo cáo khi liều uống đơn lẻ lên đến 2.400mg omeprazol (gấp 120 lần liều khuyến cáo thông thường).
Các triệu chứng đã được báo cáo: Buồn nôn, nôn, chóng mặt, đau bụng, tiêu chảy và nhức đầu. Ngoài ra, sự thờ ơ, trầm cảm và nhầm lẫn đã được mô tả trong các trường hợp đơn lẻ.
Các triệu chứng chỉ là thoáng qua và không có kết quả nghiêm trọng nào được báo cáo. Tốc độ đào thải không thay đổi (động học bậc một) khi tăng liều.
Xử trí quá liều: Điều trị triệu chứng.
HẠN SỬ DỤNG, BẢO QUẢN, TIÊU CHUẨN ÁP DỤNG
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Bảo quản: nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30 độ C.
Tiêu chuẩn áp dụng: TCCS
Để xa tầm tay trẻ em.
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến Bác sĩ
Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc.
Công ty Cổ phần Dược VACOPHARM
59 Nguyễn Huệ, Thành phố Tân An, Tỉnh Long An
Điện thoại: (0272) 3826111 - 3829311
Địa chỉ nhà máy: km 1954, Quốc lộ 1A, Phường Tân Khánh, Thành phố Tân An, Tỉnh Long An.
