Thành phần
Omeprazol 40 mg
(dạng vi hạt bao tan trong ruột 8,5%)
Tá dược v.đ 1 viên nang cứng
(Mannitol, pharmagrade sugar (sucrose), disodium hydrogen phosphat, sodium lauryl sulphat, calcium carbonat, hyproxypropyl methylcellulose E5, methacrylic acid co-polymer (L-30D), diethyl phthalat, titanium dioxyd, talc)
Chỉ định
Người lớn
- Điều trị loét tá tràng
- Dự phòng tái phát loét tá tràng
- Điều trị loét dạ dày
- Dự phòng tái phát loét dạ dày
- Phối hợp với kháng sinh để điều trị bệnh loét dạ dày – tá tràng do Helicobacter pylori (H. pylori)
- Điều trị viêm thực quản trào ngược
- Điều trị lâu dài bệnh nhân viêm thực quản trào ngược đã được chữa khỏi.
- Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison.
Trẻ em > 1 tuổi và có cân nặng ≥ 10kg
Dạng bào chế và hàm lượng omeprazol 40mg không thích hợp cho đối tượng này.
Trẻ em > 4 tuổi và thanh thiếu niên
Dạng bào chế và hàm lượng omeprazol 40mg không thích hợp cho đối tượng này.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 10 vỉ x 10 viên (vỉ al-pvc)
Chai 500 viên
DẠNG BÀO CHẾ
Viên nang cứng số 0, hai màu trắng-hồng, không bẹp nứt, bên trong chứa thuốc dạng vi hạt màu trắng ngà, không mùi.
LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG
Cách dùng
Uống vào buổi sáng, nuốt nguyên viên thuốc với khoảng nửa cốc nước. Không được nhai hoặc nghiền viên thuốc
Đối với trẻ em và bệnh nhân khó nuốt, có thể uống hoặc nuốt cùng thức ăn bán rắn.
Liều dùng
Liều được tính dưới dạng omeprazol.
Người lớn
Điều trị loét tá tràng
Liều khuyến cáo để điều trị loét tá tràng dạng hoạt động là 20 mg/ngày. Đa số bệnh nhân được chữa khỏi trong vòng 2 tuần. Đối với những bệnh nhân không khỏi hoàn toàn sau đợt điều trị đầu tiên, điều trị tiếp 2 tuần. Ở những bệnh nhân có đáp ứng kém, liều 40 mg/ngày và dùng trong vòng 4 tuần.
Dự phòng tái phát loét tá tràng
Để ngăn ngừa tái phát loét tá tràng ở bệnh nhân không bị nhiễm H.pylori hoặc bị nhiễm nhưng đã được chữa khỏi, liều khuyến cáo là 20 mg/ngày, một số bệnh nhân có thể chỉ cần liều 10mg/ngày. Trong trường hợp điều trị thất bại, có thể tăng liều đến 40 mg/ngày.
Điều trị loét dạ dày
Liều khuyến cáo là 20 mg/ngày. Đa số bệnh nhân được chữa khỏi trong vòng 4 tuần. Đối với những bệnh nhân không khỏi hoàn toàn sau đợt điều trị đầu tiên, bệnh thường được chữa khỏi sau khi điều trị tiếp 4 tuần. Ở những bệnh nhân đáp ứng kém, liều 40 mg/ngày và dùng trong vòng 8 tuần.
Dự phòng tái phát loét dạ dày
Để phòng ngừa tái phát loét dạ dày ở bệnh nhân đáp ứng kém, liều khuyến cáo là 20mg/ngày. Có thể tăng liều đến 40mg/ngày nếu cần.
Phối hợp với kháng sinh để điều trị bệnh loét dạ dày – tá tràng do H. pylori
Việc lựa chọn kháng sinh để điều trị nhiễm H.pylori nên dựa trên sự dung nạp thuốc của từng bệnh nhân và phải phù hợp với tình trạng kháng thuốc và phát đồ điều trị của mỗi quốc gia, vùng miền, địa phương.
- Omeprazol 20mg + clarithromycin 500mg + amoxicillin 1000mg, 2 lần/ngày trong 1 tuần, hoặc
- Omeprazol 20mg + clarithromycin 250mg (hoặc 500mg) + metronidazol 400mg (hoặc 500mg hoặc tinidazol 500mg), 2 lần/ ngày trong 1 tuần, hoặc
- Omeprazol 40mg mỗi ngày một lần kết hợp với amoxicillin 500mg, metronidazol 400mg (hoặc 500mg hoặc tinidazol 500mg) 3 lần/ngày trong 1 tuần.
Đối với mỗi phát đồ, nếu bệnh nhân vẫn dương tính với H.pylori thì có thể lặp lại quá trình điều trị.
Điều trị viêm thực quản trào ngược
Liều khuyến cáo là 20mg/ngày và dùng trong vòng 4 tuần. Đối với những bệnh nhân không khỏi hoàn toàn sau đợt điều trị đầu tiên, điều trị tiếp 4 tuần.
Tuy nhiên, trong trường hợp nghiêm trọng, dùng liều 40 mg/ngày và dùng trong 8 tuần.
Điều trị dài hạn cho bệnh nhân viêm thực quản trào ngược đã được chữa khỏi
Liều khuyến cáo là 10 mg/ngày. Nếu cần, có thể tăng đến 20-40 mg/ngày.
Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison
Nên điều chỉnh liều theo từng bệnh nhân và tiếp tục điều trị khi còn chỉ định về mặt lâm sàng. Liều khởi đầu là 60 mg/ngày. Tất cả bệnh nhân mắc bệnh nặng và không đáp ứng với các liệu pháp khác đã được kiểm soát hiệu quả và hơn 90% bệnh nhân duy trì liều 20-120 mg/ngày. Khi liều vượt quá 80mg/ngày, nên chia 2 lần/ngày.
Đối tượng đặc biệt
Bệnh nhân suy thận: không cần điều chỉnh liều.
Bệnh nhân suy gan: 10-20 mg/ngày. Do hàm lượng thuốc và dạng bào chế không thích hợp, không sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy gan.
Bệnh nhân lớn tuổi: không cần điều chỉnh liều.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Người có tiền sử quá mẫn với các thành phần có trong thuốc.
Không sử dụng đồng thời omeprazol cũng như các thuốc ức chế bơm proton (PPIs) với nelfinavir.
DƯỢC LỰC HỌC
Loại thuốc: Chống loét dạ dày, tá tràng; ức chế bơm proton.
Mã ATC: A02BC01
Omeprazol là một benzimidazol đã gắn các nhóm thế, có cấu trúc và tác dụng tương tự như pantoprazol, lansoprazol, esomeprazol. Omeprazol là thuốc ức chế sự bài tiết acid của dạ dày do ức chế hệ enzym hydro/kali adenosin triphosphatase (H+/K+ ATPase) còn gọi là bơm proton ở tế bào thành của dạ dày. Uống hàng ngày một liều duy nhất 20 mg omeprazol tạo được sự ức chế tiết acid dạ dày mạnh và hiệu quả. Tác dụng tối đa đạt được sau 4 ngày điều trị. Ở bệnh nhân loét tá tràng, có thể duy trì việc giảm 80% acid dịch vị trong 24 giờ.
Omeprazol có thể kìm hãm được vi khuẩn Helicobacter pylori ở người bệnh loét tá tràng và/hoặc viêm thực quản trào ngược bị nhiễm vi khuẩn này. Phối hợp omeprazol với một số thuốc kháng khuẩn (thí dụ clarithromycin, amoxicilin) có thể tiệt trừ H. pylori kèm theo liền ổ loét và thuyên giảm bệnh lâu dài.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Omeprazol bị phá hủy trong môi trường acid. Thuốc được bào chế dưới dạng các hạt bao tan trong ruột rồi đóng vào nang để tránh sự phá hủy ở pH acid của dạ dày. Omeprazol được hấp thu thường là hoàn toàn ở ruột non sau khi uống từ 3 đến 6 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng sự hấp thu của omeprazol. Sinh khả dụng khoảng 60%.
Thể tích phân bố ở người khỏe mạnh là xấp xỉ 0,3 lít/kg cân nặng. Thuốc gắn khoảng 97% vào protein huyết tương. Tuy omeprazol có nửa đời trong huyết tương ngắn, nhưng thuốc có thời gian tác dụng dài (do sự gắn kéo dài của thuốc vào H+/K+ ATPase). Vì vậy có thể chỉ dùng thuốc mỗi ngày một lần.
Sau khi hấp thu, omeprazol được chuyển hóa hầu như hoàn toàn ở gan, chủ yếu nhờ isoenzym CYP2C19 của cytochrom P450 để thành hydroxy omeprazol, và một phần nhỏ chuyển hóa qua CYP3A4 để thành omeprazol sulfon.
Thời gian bán thải của omeprazol thường ít hơn 1 giờ (liều đơn hay liều lặp lại). 80% liều uống của omeprazol được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và phần còn lại qua phân.
Ở người suy gan: chuyển hóa omeprazol ở người suy gan bị giảm, dẫn đến AUC tăng. Omeprazol không tích lũy với liều 1 lần trong ngày.
Ở người suy thận: dược động học không thay đổi so với người có chức năng thận bình thường.
Ở người cao tuổi: sự chuyển hóa bị giảm 1 phần ở người trên 75 tuổi.
Ở trẻ em: ở liều điều trị, trẻ em trên 1 tuổi nồng độ trong huyết tương của omeprazol tương đương người trưởng thành. Ở trẻ dưới 6 tháng, hệ số thanh thải thấp do khả năng để chuyển hóa omeprazol thấp.
THẬN TRỌNG
Thuốc có chứa mannitol có thể gây nhuận tràng nhẹ.
Thuốc có chứa đường sucrose. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu sucrose-isomaltase không nên dùng thuốc này.
Trước khi cho người bị loét dạ dày dùng omeprazol, phải loại trừ khả năng bị u ác tính (thuốc có thể che lấp các triệu chứng, do đó làm muộn chẩn đoán). Nên ngừng dùng omeprazol ít nhất 5 ngày trước khi làm xét nghiệm nồng độ Chromogranin A (CgA).
Với người cao tuổi, không cần thiết phải điều chỉnh liều lượng. Ở người suy thận, sinh khả dụng của omeprazol thay đổi không đáng kể.
Ở người suy gan, diện tích dưới đường cong (AUC) tăng và sự đào thải của thuốc chậm lại; một liều 20 mg omeprazol mỗi ngày thường là đủ cho những người bệnh này.
Sử dụng các chất ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa (thí dụ nhiễm Salmonella, Campylobacter).
Không khuyến cáo sử dụng đồng thời atazanavir với thuốc ức chế bơm proton. Nếu có kết hợp atazanavir với thuốc ức chế bơm proton, thì kiểm soát lâm sàng chặt (như khả năng nhiễm virus), đồng thời tăng liều 400mg atazanavir/100mg ritonavir và không vượt quá 20 mg omeprazol.
Omeprazol, cũng như các thuốc kháng tiết acid khác, có thể giảm sự hấp thu của vitamin B12. Nên thận trọng ở những bệnh nhân giảm lưu trữ hoặc có nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12 trong quá trình điều trị lâu dài.
Omeprazol là thuốc ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hoặc kết thúc điều trị với omeprazol, xem xét sự tương tác với những thuốc cũng chuyển hóa qua CYP2C19. Có sự tương tác giữa clopidogrel và omeprazol. Nên thận trọng khi sử dụng đồng thời 2 thuốc.
Trong quá trình điều trị lâu dài một thuốc ức chế bơm proton như omeprazol (từ 3 tháng đến 1 năm), sẽ giảm magnesi huyết trầm trọng với các triệu chứng như mệt mỏi, co cứng cơ, mê sảng, co giật, chóng mặt và rối loạn nhịp thất, cũng có thể diễn biến âm thầm hoặc không nhìn thấy. Trong hầu hết các trường hợp, sẽ hết sau khi bổ sung magnesi hoặc ngừng sử dụng thuốc. Đối với những bệnh nhân đã điều trị lâu dài hoặc uống PPIs với digoxin hoặc những thuốc mà gây giảm magnesi huyết (như thuốc lợi tiểu), nên đo nồng độ magnesi trước khi bắt đầu uống PPIs hoặc chương trình điều trị.
Sử dụng thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt là dùng liều cao và trong thời gian dài (> 1 năm), có thể gia tăng 10-40% mức độ gãy xương hông, xương cổ tay và xương sống, phần lớn xảy ra ở những người già và sự có mặt của các yếu tố nguy cơ khác. Những bệnh nhân có nguy cơ loãng xương cần được theo dõi lâm sàng và bổ sung đủ vitamin D và calci.
Lupus ban đỏ bán cấp (SCLE): thuốc ức chế bơm proton thường liên quan với SCLE. Nếu có thương tổn đặc biệt ở những vùng da tiếp xúc với ánh nắng mặt trời, người bệnh có kèm theo đau khớp thì nên ngừng sử dụng thuốc. SCLE trong đợt điều trị trước với thuốc ức chế bơm proton, thì sẽ gia tăng nguy cơ SCLE với các thuốc thuốc ức chế bơm proton khác.
Thời kỳ mang thai
Trên động vật không thấy omeprazol có khả năng gây dị dạng và độc hại cho bào thai. Trên lâm sàng, cho tới nay cũng không thấy có tác dụng độc hại nào cho thai. Tuy nhiên thời gian theo dõi chưa đủ để loại trừ mọi nguy cơ. Vì vậy, việc sử dụng omeprazol trong thời gian mang thai chỉ được xem xét khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú
Vì thuốc phân bố trong sữa mẹ, nên cân nhắc ngừng thuốc hoặc ngừng cho con bú.
Tác dụng của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: thuốc có thể gây buồn ngủ, sử dụng thận trọng cho người lái xe và vận hành máy móc.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Omeprazol không có tương tác quan trọng trên lâm sàng khi được dùng cùng với thức ăn, rượu, amoxicilin, bacampicilin, cafein, lidocain, quinidin hoặc theophylin. Thuốc cũng không bị ảnh hưởng do dùng đồng thời metoclopramid.
Omeprazol có thể làm tăng nồng độ ciclosporin trong máu.
Omeprazol làm tăng tác dụng của kháng sinh tiệt trừ Helicobacter pylori.
Omeprazol ức chế chuyển hóa của warfarin nhưng lại ít làm thay đổi thời gian chảy máu.
Omeprazol làm tăng tác dụng chống đông máu của dicoumarol.
Omeprazol làm giảm chuyển hóa của nifedipin ít nhất là 20% và có thể làm tăng tác dụng của nifedipin.
Clarithromycin ức chế chuyển hóa của omeprazol và làm cho nồng độ omeprazol tăng cao gấp đôi.
* Ảnh hưởng của Omeprazol trên dược động học của chất khác
Những chất mà sự hấp thu phụ thuộc vào pH
Việc giảm nồng độ acid trong dạ dày của omeprazol có thể làm tăng hoặc giảm sự hấp thu của các chất mà sự hấp thu phụ thuộc vào pH dạ dày.
Nelfinavir, atazanavir: nồng độ trong huyết tương của nelfinavir, atazanavir bị giảm trong phối hợp đồng thời với omeprazol.
Chống chỉ định điều trị đồng thời omeprazol với nelfinavir. Dùng đồng thời 40mg omeprazol sẽ làm giảm phơi nhiễm trung bình khoảng 40% nelfinavir và các chất chuyển hóa M8 giảm khoảng 75-90%. Sự tương tác cũng có thể có vai trò của chất ức chế CYP2C19.
Chống chỉ định điều trị đồng thời omeprazol với atazanavir. Dùng đồng thời 40mg omeprazol và 300mg atazanavir /100 mg ritonavir ở người tình nguyện khỏe mạnh, giảm 75% phơi nhiễm atazanavir. Khi tăng liều 400mg atazanavir thì không bù đắp sự phơi nhiễm. Dùng đồng thời 20mg omeprazol và 400mg atazanavir /100 mg ritonavir ở người tình nguyện khỏe mạnh, giảm 30% phơi nhiễm atazanavir so với 300mg atazanavir /100 mg ritonavir.
Digoxin
Dùng đồng thời 20mg omeprazol với digoxin ở người khỏe mạnh thì tăng 10% sinh khả dụng của digoxin. Đã có báo cáo về độc tính digoxin, nên thận trọng trong kết hợp này khi dùng omeprazol với liều cao ở người lớn tuổi. Liệu pháp digoxin cần được theo dõi chặt chẽ.
Clopidogrel
Từ những nghiên cứu trên người khỏe mạnh đã cho thấy tương tác dược động học/dược lực học (PK/PD) clopidogrel (300mg liều điều trị/75mg liều duy trì) với omeprazol (liều uống 80mg/ngày). Kết quả là giảm trung bình 46% những chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel và giảm tối đa 16% sự chống kết tập tiểu cầu. Dữ liệu trái ngược nhau về tương tác PK/PD giữa omeprazol và tác động tim mạch. Vì vậy, không nên phối hợp clopidogrel với omeprazol.
Tương tác khác:
Sự hấp thu của posaconazol, erlotinib, ketoconazol và itraconazol có dấu hiệu suy giảm và hiệu quả lâm sàng cũng bị tác động. Nên tránh dùng đồng thời omeprazol với posaconazol, erlotinib.
Những chất chuyển hóa qua CYP2C19
Omeprazol là chất ức chế vừa phải CYP2C19, một enzym chính trong chuyển hóa omeprazol. Vì vậy, dùng đồng thời những chất cũng chuyển hóa qua CYP2C19, có thể làm giảm chuyển hóa và gia tăng tác dụng. Ví dụ các thuốc: R-warfarin và các chất đối kháng vitamin K, cilostazol, diazepam và phenytoin.
Cilostazol: ở người trình nguyện khỏe mạnh, dùng 40mg omeprazol, tăng 18% Cmax và 26% AUC, và các chất chuyển hóa lần lượt 29% và 69%.
Phenytoin
Kiểm soát nồng độ phenytoin trong huyết tương trong 2 tuần đầu điều trị với omeprazol và kiểm soát điều chỉnh liều phenytoin và tiếp tục điều chỉnh liều khi kết thúc sử dụng omeprazol.
Cơ chế chưa biết
Saquinavir
Sử dụng đồng thời omeprazol với saquinavir/ritonavir sẽ làm gia tăng nồng độ saquinavir/ritonavir trong huyết tương khoảng 70% ở những bệnh nhân nhiễm HIV dung nạp tốt.
Methotrexat
Khi cho kết hợp với 1 thuốc ức chế bơm proton, nồng độ methotrexat được gia tăng ở một số bệnh nhân. Trong điều trị liều cao methotrexat, cần xem xét tạm thời không dùng omeprazol.
Tacrolimus
Dùng đồng thời với omeprazol làm gia tăng nồng độ tacrolimus trong huyết thanh. Tăng cường kiểm tra nồng độ tacrolimus và chức năng thận, điều chỉnh liều khi cần.
* Ảnh hưởng của các chất lên dược động học của omeprazol
Những chất ức chế CYP2C19 và/hoặc CYP3A4
Những chất ức chế CYP2C19 và/hoặc CYP3A4 như clarithromycin và voriconazol có thể làm gia tăng nồng độ omeprazol trong huyết thanh do làm giảm chuyển hóa omeprazol. Sử dụng đồng thời voriconazol với omeprazol sẽ làm tăng nồng độ omeprazol gấp đôi. Không nên tăng liều omeprazol. Tuy nhiên, đối với những người suy gan nặng và dùng kéo dài, nên điều chỉnh liều omeprazol.
Những chất cảm ứng CYP2C19 và/hoặc CYP3A4
Những chất cảm ứng CYP2C19 hoặc CYP3A4 hoặc cả hai như rifampicin và St John's wort có thể làm giảm nồng độ omeprazol trong huyết thanh do làm tăng chuyển hóa omeprazol.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Omeprazol dung nạp tốt và các tác dụng không mong muốn tương đối ít gặp, thường lành tính và có hồi phục.
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Nhức đầu, buồn ngủ, chóng mặt.
Tiêu hóa: Ỉa chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón, trướng bụng.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Thần kinh: Mất ngủ, rối loạn cảm giác, mệt mỏi.
Da: Mày đay, ngứa, nổi ban.
Gan: Tăng transaminase nhất thời.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Đổ mồ hôi, phù ngoại biên, quá mẫn bao gồm phù mạch, sốt phản vệ.
Huyết học: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm toàn bộ các dòng tế bào máu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu tán huyết tự miễn.
Thần kinh: Lú lẫn có hồi phục, kích động, trầm cảm, ảo giác ở người bệnh cao tuổi và đặc biệt ở người bệnh nặng, rối loạn thính giác.
Nội tiết: Vú to ở đàn ông.
Tiêu hóa: Viêm dạ dày, nhiễm nấm Candida, khô miệng.
Gan: Viêm gan kèm vàng da hoặc không vàng da, bệnh não - gan ở người suy gan.
Hô hấp: Co thắt phế quản.
Cơ – xương: Đau khớp, đau cơ.
Tiết niệu, sinh dục: Viêm thận kẽ.
Các chất ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do tác dụng ức chế tiết acid dịch vị.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Phải ngừng thuốc khi có biểu hiện tác dụng không mong muốn nặng.
QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ
Có rất ít thông tin về quá liều omeprazol ở người. Trong y văn, liều trên 560 mg và thường là liều trên 2400 mg omeprazol (gấp 120 lần liều thông thường) đã được ghi nhận. Các biểu hiện lâm sàng chủ yếu là buồn nôn, nôn, chóng mặt, đau bụng, tiêu chảy và đau đầu. Ngoài ra, cũng có biểu hiện lãnh đạm, trầm cảm và lú lẫn.
Các triệu chứng thì tạm thời, không nghiêm trọng. Tỉ lệ bài tiết không thay đổi khi tăng liều.
Tích cực theo dõi để có biện pháp xử trí kịp thời. Điều trị triệu chứng.
HẠN SỬ DỤNG, BẢO QUẢN, TIÊU CHUẨN ÁP DỤNG
Điều kiện bảo quản: nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30 độ C.
Hạn dùng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất.
Để xa tầm tay trẻ em.
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến Bác sĩ
Thuốc này chỉ dùng theo đơn của Bác sĩ.
Công ty Cổ phần Dược VACOPHARM
59 Nguyễn Huệ, Thành phố Tân An, Tỉnh Long An
Điện thoại: (0272) 3826111 - 3829311
Địa chỉ nhà máy: km 1954, Quốc lộ 1A, Phường Tân Khánh, Thành phố Tân An, Tỉnh Long An.
