Thành phần
Chlorpheniramine maleate 4mg.
Tá dược v.đ 1 viên nén.
(Thành phần tá dược: Polyvinyl pyrrolidon K30, lactose monohydrat, tinh bột sắn, natri starch glycolat, magnesi stearat, talc, màu quinolin yellow)
Chỉ định
Điều trị triệu chứng: Viêm mũi dị ứng mùa và quanh năm, mày đay.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Chai 500 viên
DẠNG BÀO CHẾ
Viên nén tròn, màu vàng, một mặt trơn, một mặt có chữ “CLOPHEMIN”, cạnh và thành viên lành lặn.
LIỀU DÙNG
Liều lượng thay đổi tùy theo từng người bệnh, phụ thuộc vào đáp ứng và dung nạp của từng người bệnh. Uống thuốc lúc no hoặc trước khi đi ngủ.
Người lớn: Uống: 4mg (1 viên) cách 4-6 giờ/ lần. Tối đa: 24mg (6 viên)/ ngày. Người cao tuổi tối đa 12mg (3 viên)/ngày.
Trẻ em: Dưới 6 tuổi: Sử dụng liều 1 mg, dùng dạng bào chế khác thích hợp;
6-12 tuổi: Uống: 2mg (½ viên) cách 4-6 giờ/lần, tối đa: 12mg/ngày;
12-18 tuổi: Uống: 4mg cách 4-6 giờ/lần, tối đa 24mg/ngày.
Khi một lần quên không dùng thuốc: Hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch, không dùng bù liều đã quên.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Quá mẫn với chlorpheniramine hoặc thành phần khác của thuốc.
Người bệnh đang cơn hen cấp.
Người bệnh có triệu chứng phì đại tuyến tiền liệt.
Glôcôm góc hẹp
Bí tiểu tiện
Hẹp môn vị.
Phụ nữ cho con bú.
Trẻ sơ sinh đủ tháng và thiếu tháng.
DƯỢC LỰC HỌC
Loại thuốc: Thuốc kháng histamin, thế hệ thứ nhất.
Mã ATC: R06AB04
Chlorpheniramine là một hỗn hợp đồng phân đối quang có tác dụng kháng histamin, an thần trung bình nhưng cũng có thể kích thích nghịch thường, đặc biệt ở trẻ nhỏ và kháng muscarin. Chlorpheniramine maleate dẫn xuất từ alkylamin là kháng histamin an thần thuộc thế hệ thứ nhất. Như hầu hết các kháng histamin khác, chlorpheniramine làm giảm hoặc làm mất các tác dụng chính của histamin trong cơ thể bằng cách cạnh tranh phong bế có đảo ngược histamin ở các thụ thể H1 ở các mô trên đường tiêu hóa, thành mạch và đường hô hấp; thuốc không làm mất hoạt tính của histamin hoặc ngăn cản tổng hợp hoặc giải phóng histamin.
Chlorpheniramine maleate được dùng để điều trị triệu chứng các bệnh dị ứng như mày đay, phù mạch, viêm mũi dị ứng, viêm màng tiếp hợp dị ứng, ngứa. Thuốc là thành phần phổ biến trong nhiều chế phẩm để điều trị ho, cảm lạnh.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Chlorpheniramine maleate hấp thu tốt nhưng tương đối chậm vì thuốc chuyển hóa nhiều ở niêm mạc đường tiêu hóa và chuyển hóa bước đầu ở gan khi uống và xuất hiện trong huyết tương trong vòng 30-60 phút. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong khoảng 2,5 đến 6 giờ sau khi uống. Khoảng 25-45% liều đơn vào được tuần hoàn toàn thân dưới dạng thuốc không chuyển hóa. Sinh khả dụng thấp, đạt 25-50%. Khoảng 70% thuốc trong tuần hoàn liên kết với protein. Thể tích phân bố khoảng 2,5-3,2lít/kg (người lớn) và 3,8 lít/kg (trẻ em).
Chlorpheniramine maleate chuyển hóa nhanh và nhiều. Các chất chuyển hóa gồm có desmethyl-didesmethyl-chlorpheniramine và một số chất chưa được xác định, một hoặc nhiều chất trong số đó có hoạt tính. Nồng độ chlorpheniramine trong huyết thanh không tương quan đúng với tác dụng kháng histamin vì còn một chất chuyển hóa chưa xác định cũng có tác dụng. Thời gian tác dụng của thuốc kéo dài từ 4-6 giờ, ngắn hơn dự đoán so với thông số dược động. Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi hoặc chuyển hóa, sự bài tiết phụ thuộc vào pH và lưu lượng nước tiểu. Giảm bài tiết nhiều khi pH nước tiểu tăng và lưu lượng nước tiểu giảm. Chỉ một lượng nhỏ được thấy trong phân. Người lớn có chức năng gan, thận bình thường thời gian bán thải của chlorpheniramine dao động từ 12-43 giờ và đối với trẻ em từ 5,2-23,1 giờ. Ở người bệnh suy thận mạn, thời gian bán thải kéo dài tới 280-330 giờ.
THẬN TRỌNG
Thuốc có chứa tá dược màu, có thể gây dị ứng.
Thuốc có chứa lactose, những bệnh nhân không dung nạp được galactose, thiếu hụt enzym lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose thì không nên dùng thuốc này.
Do tác dụng kháng muscarin cần thận trọng khi dùng cho người bị phì đại tuyến tiền liệt, tắc đường niệu, tắc môn vị tá tràng và làm trầm trọng thêm ở người bệnh nhược cơ.
Tác dụng an thần của chlorpheniramine tăng lên khi uống rượu và khi dùng đồng thời với các thuốc an thần khác.
Có nguy cơ biến chứng đường hô hấp, suy giảm hô hấp và ngừng thở, điều đó có thể gây rắc rối ở người bị bệnh phổi tắc nghẽn hay ở trẻ em nhỏ. Phải thận trọng khi có bệnh phổi mạn tính, thở ngắn hoặc khó thở, hen phế quản.
Có nguy cơ bị sâu răng ở những người bệnh điều trị thời gian dài, do tác dụng kháng muscarin gây khô miệng.
Tránh dùng cho người bệnh bị tăng nhãn áp như bị glôcôm.
Dùng thuốc thận trọng với người cao tuổi (> 60 tuổi) vì những người này thường tăng nhạy cảm với tác dụng kháng muscarin.
Trẻ em rất nhạy cảm với các tác dụng không mong muốn và có thể gây kích thích thần kinh nên hết sức thận trọng khi dùng chlorpheniramine cho các bệnh nhân này, nhất là ở trẻ có tiền sử động kinh.
Phụ nữ thời kỳ mang thai: Chỉ dùng cho người mang thai khi thật cần thiết. Dùng thuốc trong 3 tháng cuối của thai kỳ có thể dẫn đến những phản ứng nghiêm trọng (như cơn động kinh) ở trẻ sơ sinh.
Phụ nữ thời kỳ cho con bú: Không có bằng chứng khẳng định chlorpheniramine có thể được tiết qua sữa mẹ hay không nhưng các thuốc kháng H1 khác được tìm thấy trong sữa. Vì các thuốc kháng histamin có thể gây phản ứng nghiêm trọng với trẻ bú mẹ, nên cần cân nhắc hoặc không cho con bú hoặc không dùng thuốc, tùy thuộc mức độ cần thiết của thuốc đối với mẹ.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc: Thuốc có thể gây ngủ gà, chóng mặt, hoa mắt, nhìn mờ và suy giảm tâm thần vận động trong một số người bệnh và có thể ảnh hưởng nghiêm trọng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy. Cần tránh dùng cho người đang lái xe hoặc vận hành máy móc.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Các thuốc ức chế monoamin oxydase làm kéo dài và tăng tác dụng kháng muscarin của thuốc kháng histamin.
Ethanol hoặc các thuốc an thần gây ngủ có thể tăng tác dụng ức chế hệ TKTW của chlorpheniramine.
Chlorpheniramine ức chế chuyển hóa phenytoin và có thể dẫn đến ngộ độc phenytoin.
Các thuốc ức chế CYP3A4 như: dasatinib, pramilintid làm tăng nồng độ hoặc tác dụng của chlorpheniramine.
Thuốc làm giảm tác dụng của các chất ức chế cholinesterase và betahistidin.
Người bệnh dùng thuốc ức chế monoamin oxydase (MAO) trong vòng 14 ngày, tính đến thời điểm điều trị bằng chlorpheniramine vì tính chất kháng muscarin của chlorpheniramine bị tăng lên bởi các chất ức chế MAO.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Khi dùng với liều điều trị, ADR phổ biến nhất là buồn ngủ, mệt mỏi, chóng mặt, mất phối hợp động tác và tác dụng kháng muscarin nhẹ, các ADR này thường hết sau vài ngày điều trị. Trẻ em (đặc biệt là sơ sinh) và người cao tuổi rất nhạy cảm với tác dụng kháng muscarin.
Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh: Ức chế hệ TKTW: Ngủ từ nhẹ đến ngủ sâu, mệt mỏi, chóng mặt, mất phối hợp động tác (đôi khi kích thích nghịch lý, đặc biệt ở trẻ nhỏ, dùng liều cao ở người cao tuổi hay trẻ em).
Nhức đầu, rối loạn tâm thần-vận động.
Tác dụng kháng muscarin: Khô miệng, đờm đặc, nhìn mờ, bí tiểu tiện, táo bón, tăng trào ngược dạ dày.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau vùng thượng vị.
Tim: Đánh trống ngực, loạn nhịp tim.
Da: Phát ban, phản ứng mẫn cảm (co thắt phế quản, phù mạch và phản vệ).
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Huyết học: Mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, thiếu máu huyết tán, giảm tiểu cầu.
ADR khác: Co giật, vã mồ hôi, đau cơ, dị cảm, tác dụng ngoại tháp, rối loạn giấc ngủ, trầm cảm, lú lẫn, ù tai, hạ huyết áp, rụng tóc.
Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
SỬ DỤNG QUÁ LIỀU VÀ XỬ LÝ
Liều gây chết của chlorpheniramine khoảng 25-50mg/kg thể trọng. Những triệu chứng và dấu hiệu quá liều bao gồm: Ngủ nhiều, kích thích nghịch thường hệ TKTW, loạn tâm thần, cơn động kinh, ngừng thở, co giật, tác dụng kháng muscarin, phản ứng loạn trương lực và trụy tim mạch, loạn nhịp.
Điều trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng sống, cần chú ý đặc biệt đến chức năng gan, thận, hô hấp, tim và cân bằng nước, điện giải. Rửa dạ dày hoặc gây nôn bằng siro ipecacuanha. Sau đó, dùng than hoạt và thuốc tẩy để hạn chế hấp thu. Khi gặp hạ huyết áp và loạn nhịp, cần được điều trị tích cực. Có thể điều trị co giật bằng tiêm tĩnh mạch diazepam hoặc phenytoin. Có thể phải truyền máu trong những ca nặng.
HẠN SỬ DỤNG, BẢO QUẢN, TIÊU CHUẨN ÁP DỤNG
Điều kiện bảo quản: nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30 độ C
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất
Tiêu chuẩn chất lượng: TCCS
Để xa tầm tay trẻ em
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng
Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến Bác sĩ
Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc
Tên, địa chỉ của cơ sở sản xuất
Công ty Cổ phần Dược VACOPHARM
59 Nguyễn Huệ, Thành phố Tân An, Tỉnh Long An
Điện thoại: (0272) 3826111 - 3829311
Địa chỉ nhà máy: km 1954, Quốc lộ 1A, Phường Tân Khánh, Thành phố Tân An, Tỉnh Long An.
